Oseltamivir (oseltamivir) je zdravilo, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje in preprečevanje gripe tipa A in B. To protivirusno sredstvo preprečuje množenje in širjenje virusov v telesu..

V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo Oseltamivir, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. NEVERJETNI PREGLEDI ljudi, ki so že uporabljali Oseltamivir, lahko preberete v komentarjih.

Oblika in sestava sprostitve

V prodaji je to zdravilo na voljo v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Če ga jemljemo peroralno, je podvržen hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.

Kaj pomaga Oseltamivir?

Zakaj se predpisuje Oseltamivir (farmacevtska skupina - protivirusna zdravila)? Po priloženih navodilih se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni..

farmakološki učinek

Oseltamivir je predzdravilo, če ga jemljemo peroralno, je podvržen hidrolizi in preide v aktivno obliko oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z zaviranjem neuraminidaze virusov gripe tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov gripe A in B..

Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med terminalno sialno kislino in sladkorjem, s čimer spodbuja širjenje virusa v dihalnih poteh (izhod virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnih poti, ki preprečuje, da bi se virus inaktiviral z epitelijsko sluzjo).

Obstaja 9 znanih antigenih podtipov virusa gripe tipa A neuraminidaza, N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenimi podtipi hemaglutinina - H1, H2 in tako naprej določajo različne seve iste vrste virusa. V človeški populaciji kroži več sevov virusa gripe tipa A s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, od katerih sta glavna H3N2 in H1N1.

Inhibicija neuraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, pa tudi izstop virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihala.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je treba zdravljenje z Oseltamivirjem začeti najpozneje 2 dni po pojavu simptomov gripe;

  1. Odrasli in otroci, starejši od 12 let - v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
  2. Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže.
  3. Preprečevanje: odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg enkrat na dan 6 tednov (med epidemijo gripe).

Pri bolnikih s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min je potrebno prilagajanje odmerka (75 mg enkrat na dan 5 dni); pri Cl kreatinina manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi

Kontraindikacije

Uporaba zdravila ni priporočljiva pri bolnikih, mlajših od 13 let, pa tudi pri prisotnosti posamezne intolerance na zdravilno učinkovino ali druge sestavine sestavka.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki oseltamivirja se kažejo v obliki splošne šibkosti, glavobola in omotičnosti; kataralni pojavi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, napadi; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitve iz nosu, srčne aritmije, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Možne so halucinacije in duševne motnje.

Predoziranje

Do danes ni bilo poročil o prekomernem odmerjanju. Ugotovljeno je bilo, da lahko pri akutnem prevelikem odmerjanju pride do slabosti in bruhanja, s pojavom katerega se priporoča simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

  1. Med postmarketinškimi študijami so bili primeri razvoja hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem; nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije usodne.
  2. Učinkovitost in varnost uporabe pripravkov Oseltamivir pri imunsko ogroženih bolnikih z boleznimi dihalnega in kardiovaskularnega sistema 40 ur po pojavu prvih simptomov gripe ni bila ugotovljena..
  3. Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v otroški praksi..
  4. Ni podatkov o varnosti jemanja snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
  5. Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb..

Interakcije z drugimi drogami

Sočasna uporaba Oseltamivirja z zdravili, kot so metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možne upočasnitve izločanja njihovih presnovkov iz telesa..

Pregledi in ocene učinkovitosti zdravila

Glede na rezultate testov, ki so jih pridobili v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na zaviralce nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine). Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki še niso ugotovili učinkovitosti tega zdravila pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal..

Po pregledih zdravnikov to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku s pacientom. Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali jemanje tega zdravila vpliva na pogostost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni..

Analogi

Sopomenke oseltamivirja: Nomidi, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti s svojim zdravnikom.

Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.000 rubljev.

Oseltamivir

Oseltamivir: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Oseltamivir

ATX koda: J05AH02

Zdravilna učinkovina: Oseltamivir (Oseltamivir)

Proizvajalec: Izvarino Pharma, LLC (Rusija); Ozon Farm, LLC (Rusija)

Posodobitev opisa in fotografije: 23.10.2019

Cene v lekarnah: od 840 rubljev.

Oseltamivir - protivirusno sredstvo za oralno dajanje.

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul: trda želatina, neprozorna; odvisno od proizvajalca - velikost št. 4 (odmerjanje 30 mg), št. 3 (odmerjanje 45 mg) in št. 1 (odmerjanje 75 mg), telo in pokrov - od skoraj bele ali bele do bele z rumenim odtenkom; vsebina kapsule - stisnjena masa prahu ali prah iz skoraj bele ali bele do bele barve z rumenim odtenkom; bodisi velikost št. 2 (odmerjanje 30 in 45 mg), telo in pokrovček sta rumena (doziranje 30 mg) ali temno siva (odmerjanje 45 mg) ali št. 0 (odmerjanje 75 mg), telo je bledo sive barve, pokrovček pa rumen ; vsebina kapsule - mešanica zrnc in prahu bele ali bele barve z rumenim odtenkom barve z možnim stiskanjem v grudice v obliki kapsul, ki se zlahka drobijo pod pritiskom (odvisno od proizvajalca: 5, 7, 10, 14 ali 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonske pakete z 1, 6 ali 9 pakiranj po 10 kosov ali 1, 2, 4 ali 6 pakiranj po 15 kosov ali 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pakiranj po 5, 7, 10 ali 14 kosov. 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov v pločevinki iz polietilen tereftalata, v kartonski embalaži po 1 pločevinko. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Oseltamivirja).

Sestava na 1 kapsulo:

  • učinkovina: oseltamivir fosfat - 39,41; 59,12 ali 98,53 mg, kar je ekvivalentno oseltamivirju v količini 30, 45 oziroma 75 mg;
  • dodatne komponente (odvisno od proizvajalca): želatinirani koruzni škrob, povidon K25 ali K30, koruzni škrob, natrijeva kroskarmeloza, natrijev fumarat, smukec;
  • lupina kapsule: titanov dioksid, želatina; poleg tega, odvisno od proizvajalca, kinolinsko rumeno barvo in sončno rumeno barvilo (št. 2 odmerka 30 mg in št. 0 odmerka 75 mg), železov oksid črni oksid (št. 2 odmerjanje 45 mg in št. 0 odmerjanje 75 mg).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Oseltamivir je predzdravilo, njegov aktivni presnovek, oseltamivir karboksilat (OK), je učinkovit in selektiven zaviralec neuraminidaze virusov gripe tipa A in B. Neuraminidaza je encim, ki katalizira sproščanje proizvedenih virusnih delcev iz okuženih celic in njihov nadaljnji vstop v neokužene respiratorne epitelijske celice načine in nadaljnja porazdelitev v telesu. Orodje in vitro blokira rast virusa gripe in zavira razmnoževanje virusa, pa tudi njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje sproščanje virusov gripe A in B v okolje iz telesa. Vsebnost OK je potrebna za zatiranje 50% neuraminidaze (ICpetdeset, ali koncentracija pol-največje inhibicije) je: za virus gripe A - 0,1–1,3 nM, za virus gripe B - 2,6 nM. Srednje vrednosti ICpetdeset nekoliko višji za virus gripe B in enak 8,5 nM.

Med študijami oseltamivir ni pokazal učinka na proizvodnjo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles kot odziv na dajanje inaktiviranega cepiva proti gripi..

Klinična preskušanja med sezonskimi okužbami z gripo so začela dobivati ​​oseltamivir najpozneje 40 ur po prvih znakih bolezni. Virusom gripe A je okužilo 97% bolnikov, virusom gripe B pa 3%. Zdravilo je skrajšalo čas manifestacije okužbe z gripo za 32 ur. Pri bolnikih, ki so prejemali oseltamivir s potrjeno diagnozo gripe, je bila resnost bolezni, izražena kot območje pod krivuljo skupnega indeksa simptomov, 38% manjša v primerjavi z bolniki, ki so jemali placebo. Pri mladih, ki niso imeli sočasnih bolezni, je zdravilo zmanjšalo pogostost zapletov gripe (sinusitis, otitis media, bronhitis, pljučnica), ki so potrebovali antibiotike v povprečju za 50%. Ugotovljeno je bilo, da je zdravilo skrajšalo tudi obdobje izolacije virusa iz telesa in zmanjšalo območje pod krivuljo "virusni titri - čas".

Pri zdravljenju starejših in starejših z zdravilom je glede na pridobljene podatke jemanje zdravila v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje medianega časa manifestacij okužbe z gripo, ki ustreza tistemu pri bolnikih mlajše starosti, vendar razlik ni bilo. je imel statistični pomen.

Na podlagi druge študije so posamezniki, starejši od 13 let, ki imajo gripo s sočasnimi kroničnimi lezijami srčno-žilnega in / ali dihalnega sistema, jemali oseltamivir v istem odmernem režimu ali placebo. Razlike v mediani obdobja, dokler se simptomi gripe niso zmanjšali v skupinah oseltamivirja in placeba, pa se je obdobje vročine z uporabo zdravila zmanjšalo za približno 1 dan, število bolnikov, ki so virus izločali v 2. in 4. dneh, pa je bilo bistveno manj.

Pri zdravljenju gripe pri otrocih, starih 1–12 let, s telesno temperaturo nad 37,8 ° C, pa tudi s kašljem ali rinitisom, so v sezoni kroženja okužbe izvedli dvojno slepo, s placebom kontrolirano študijo. Virusom gripe okuži 67% bolnikov, gripo B - 33%. V primeru uporabe Oseltamivirja najpozneje v 48 urah po prvih znakih okužbe se je trajanje bolezni, opredeljeno kot čas za zaustavitev simptomov lezije in vrnitev v normalno aktivnost, v primerjavi s placebom zmanjšalo za skoraj 2 dni (za 35,8 ure). V skupini otrok, ki jemljejo zdravilo, se je pojavnost akutnega otitisa zmanjšala za 40%.

Med drugo študijo pri otrocih, starih 6–12 let, ki trpijo zaradi bronhialne astme, se pri zdravljenju gripe z oseltamivirjem povprečno trajanje bolezni ni bistveno zmanjšalo. Do zadnjega, šestega dne jemanja droge pa je bil obseg prisilnega poteka v 1 sek (OFB)1) povečala za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri otrocih, ki so prejemali placebo.

Učinkovitost oseltamivirja, ki se uporablja za preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih zaradi naravne okužbe z gripo, je bila ugotovljena v treh ločenih študijah faze III. V obdobju jemanja zdravila je približno 1% bolnikov zbolelo za gripo, pogosto se je zmanjšala tudi izolacija virusa, preprečen pa je bil prenos virusa z enega družinskega člana na drugega. Pri bolnikih, ki so imeli stik z bolnim družinskim članom, ki je zdravilo začel prejemati v 2 dneh po pojavu simptomov gripe pri družinskih članih in ga jemali še 7 dni, se je pojavnost gripe zmanjšala za 92%.

Pri necepljenih in na splošno zdravih posameznikih, starih od 18 do 65 let, je uporaba oseltamivirja v času epidemije gripe 42 dni prispevala k zmanjšanju incidence za 76%.

Pri starejših in starejših bolnikih, ki so bivali v domovih za ostarele (število cepljenih pred sezono okužbe je bilo 80%), je zdravilo zmanjšalo primere gripe za 92%, medtem ko se je pogostost zapletov gripe v obliki sinusitisa, bronhitisa in pljučnice zmanjšala za 86%. Preventivni tečaj je bil 42 dni.

Profilaktični učinek zdravila so preučevali pri otrocih od 1 do 12 let, ki so prejemali oseltamivirfosfat v prahu za pripravo peroralne suspenzije v odmerku 30–75 mg enkrat na dan 10 dni. Pri otrocih, ki so imeli stik z bolnim družinskim članom z naravno okužbo z gripo, se je incidenca laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% v primerjavi z 21% v skupini s placebom.

Ob prisotnosti oslabljene imunosti ob ozadju sezonske okužbe z gripo je profilaktično jemanje zdravila povzročilo zmanjšanje pojavnosti gripe s kliničnimi simptomi na 0,4% v primerjavi s 3% v skupini s placebom.

V kliničnih študijah odpornosti na zdravila pri vseh posameznikih, ki so prenašali virus, odporen na OK, je bil prevoz minljiv, ni vplival na izločanje virusa in ni povzročil poslabšanja kliničnega stanja. Med uporabo oseltamivirja za sezonsko profilakso (42 dni), postekspozicijsko profilakso (7 dni) in pri stiku z bolniki v družini (10 dni), če pri bolnikih ni bilo oslabljenega delovanja imunskega sistema, ni bilo primerov odpornosti na zdravila.

Pri posameznikih, ki niso jemali oseltamivirja, so se v naravnih pogojih pojavile mutacije virusov gripe A in B, ki so imele zmanjšano občutljivost na zdravilo. Mutacija H275Y, ki povzroča odpornost, je bila ugotovljena v več kot 99% sevov virusa H1N1 iz leta 2008, ki krožijo po Evropi. V večini primerov je bil povzročitelj gripe H1N1 (prašičja gripa) občutljiv na oseltamivir. Odkrite vrste zdravil so odkrili pri osebah z normalno in oslabljeno funkcijo imunskega sistema, ki so zdravilo prejemali. Pogostost pojavljanja takih virusov in stopnja zmanjšanja dovzetnosti za oseltamivir se lahko razlikujeta glede na regijo in letni čas. Odpornost na zdravilo je bila ugotovljena pri bolnikih s pandemično gripo H1N1, ki so zdravilo uporabljali tako za zdravljenje kot za profilaksi..

Pogostost odkrivanja odpornosti je lahko večja pri mlajših bolnikih in ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom. Laboratorijski sevi virusa gripe in patogenov gripe, ki so odporni na oseltamivir, imajo pacienti, zdravljeni z zdravilom, mutacije encimov neuraminidaze N1 in N2. Odporne mutacije se pogosto nanašajo na podtipične nevraminidaze.

Za odločitev o uporabi oseltamivirja je treba upoštevati sezonsko občutljivost virusa na zdravilo (najnovejše informacije najdete na spletni strani Svetovne zdravstvene organizacije).

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila se zlahka absorbira v prebavilih pod vplivom črevesnih in jetrnih esteraz in se močno pretvori v aktivni presnovek (OK). Plazemske ravni OC se določijo v 30 minutah in so več kot 20-krat višje od koncentracij predzdravila. Obdobje za dosego največje koncentracije (Cmaks) V redu je 2-3 ure. Vsaj 75% peroralno odmerjenega odmerka v obliki aktivnega presnovka in manj kot 5% v obliki oseltamivirfosfata vstopi v sistemski obtok.

Plazemske koncentracije začetnega zdravila in OK so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane. Količina porazdelitve v ravnotežju (Vss) je 23 l (za V redu).

Glede na rezultate predkliničnih raziskav na živalih je bil po peroralnem dajanju zdravila njegov aktivni presnovek v koncentracijah, ki zagotavlja protivirusni učinek, odkrit pri vseh glavnih žariščih okužbe - nosni sluznici, srednjem ušesu, sapniku, bronhialnem in pljučnem pranju..

Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je v redu - 3% in predzdravili - 42%, kar ni dovolj za pomembne interakcije z zdravili.

Oseltamivir fosfat se s sodelovanjem esteraz pretvori v aktivni presnovek, ki se nahaja predvsem v jetrih. Niti začetno sredstvo niti OK nista zaviralci ali substrati izoencimov sistema citokroma P450.

Več kot 90% zdravila v obliki aktivnega presnovka se izloči predvsem z ledvicami. OK ne podleže nadaljnji transformaciji in ga skorajda (> 99%) izločajo ledvice s pomočjo glomerulne filtracije in cevastega izločanja. Stopnja glomerulne filtracije je 7,5 l / h, ledvični očistek pa 18,8 l / h, kar kaže na to, da se zdravilo izloča tudi s cevastim izločanjem. Razpolovni čas (T1/2) aktivnega presnovka - 6–10 ur. Manj kot 20% peroralno danega zdravila se izloči z blatom..

Glede na farmakokinetične študije pri otrocih od 1. leta do 16. leta je bila stopnja izločanja oseltamivir karboksilata, prilagojenega telesni teži pri majhnih otrocih, višja kot pri odraslih, kar je dalo nižje vrednosti območja pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) snovi glede na določen odmerek.

Uporaba zdravila v odmerku 2 mg / kg ali dajanje posameznih odmerkov 30 ali 45 mg v skladu s priporočili za odmerjanje za otroke, določenimi v poglavju "Način uporabe in odmerjanje", privede do podobne vrednosti AUC OK, zabeležene pri odraslih po enkratni uporabi kapsule 75 mg ( kar ustreza povprečju 1 mg / kg). Pri mladostnikih, starejših od 12 let, so farmakokinetični parametri protivirusnega sredstva enaki kot pri odraslih.

Pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične disfunkcije, kadar je zdravilo 5 dni uporabljalo v odmerku 100 mg 2-krat na dan, je AUC aktivnega presnovka obratno sorazmeren zmanjšanju delovanja ledvic. Pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo (z vrednostjo CC 10 ml / min ali manj), ki niso na dializi, farmakokinetike oseltamivirja niso preučevali, zato so bolniki iz te skupine tveganj kontraindicirani.

Glede na rezultate predkliničnih in kliničnih študij pri funkcionalni okvari jeter blage / zmerne resnosti ni bilo zaznati pomembnega zvišanja AUC oseltamivirja. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter farmakokinetike in varnosti zdravila niso preučevali..

Pri bolnikih, starih 65–78 let, je bila AUC aktivnega presnovka zdravila v ravnotežju pri uporabi podobnih odmerkov oseltamivirja 25–35% višja kot pri mlajših osebah. Pri starejših bolnikih so vrednosti T1/2 zdravilo se ni bistveno razlikovalo od tistega pri mladih odraslih bolnikih.

Indikacije za uporabo

  • zdravljenje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta, mladostnikih in odraslih;
  • preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta;
  • profilaksa gripe pri mladostnikih, starejših od 12 let, in odraslih v skupini z visokim tveganjem virusa (tudi pri oslabljenih bolnikih, v velikih proizvodnih skupinah in vojaških enotah).

Kontraindikacije

  • starost do 1 leta;
  • ledvična odpoved v terminalni fazi [z očistkom kreatinina (CC) 10 ml / min in manj];
  • huda odpoved jeter;
  • preobčutljivost za katero koli sestavino orodja.

Med nosečnostjo in dojenjem je treba jemati Oseltamivir zelo previdno..

Oseltamivir, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Kapsule Oseltamivir jemljemo peroralno, ne glede na hrano ali hrano (jemanje protivirusnega zdravila s hrano lahko izboljša njegovo toleranco).

Če ima bolnik katere koli starosti težave s požiranjem celotne kapsule, lahko eno ali več kapsul, potrebnih za 1 odmerek, odpremo in vsebino nežno vlijemo v majhno posodo, nato pa jo razredčimo v majhni količini (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega izdelka, da skrijemo grenak okus. V ta namen so lahko primerni med, namizni ali svetlo rjavi sladkor, raztopljen v vodi, kondenzirano mleko s sladkorjem, sladka sladica, jogurt ali jabolčna omaka, čokoladni sirup s sladkorjem ali brez. Nastalo zmes je treba previdno premakniti in nato zaužiti celo. Suspenzijo je treba vzeti takoj po pripravi. Če v posodi ostane malo mešanice, je treba slednjo sprati z majhno količino vode in popiti preostanek izdelka. Ta postopek je treba izvesti pred vsakim odmerkom Oseltamivirja. Pred pripravo suspenzije preverite uporabo pravilnega odmerka v skladu s spodnjimi priporočili..

Terapija

Zdravilo Oseltamivir morate začeti jemati najpozneje 2 dni po pojavu simptomov okužbe, potek zdravljenja je 5 dni.

Priporočeni enkratni odmerki zdravila glede na starost bolnika, pogostost uporabe - 2-krat na dan:

  • otroci, stari 8 let in več ali s telesno maso nad 40 kg (če ni težav s požiranjem kapsule), mladostniki in odrasli: 75 mg vsaka (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg); povečanje dnevnega odmerka za več kot 150 mg ne izboljša učinka;
  • otroci od 1 do 8 let: uporabite kapsule po 30 in 45 mg ali sočasno pripravljeno suspenzijo: s težo več kot 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg in manj - 30 mg.

Preprečevanje

Zdravilo Oseltamivir morate začeti jemati najpozneje 2 dni po stiku z bolnikom.

Priporočen odmerek:

  • mladostniki od 12 let in odrasli: 1-krat na dan 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 10 dni po stiku z bolnikom; v obdobju sezonske epidemije gripe - 1-krat na dan 75 mg 42 dni; preventivni učinek opazimo v celotnem obdobju jemanja zdravila;
  • otroci od 8 do 12 let ali s telesno maso več kot 40 kg (če ni težav s požiranjem kapsule): 75 mg enkrat na dan (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg), tečaj - 10 dni ;
  • otroci od 1 do 8 let: uporabiti je treba kapsule 30 in 45 mg ali pravočasno pripravljeno suspenzijo; s težo več kot 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg in manj - 30 mg; odvisno od proizvajalca - pogostost uporabe 2-krat na dan 5 dni ali 1-krat na dan 10 dni.

Pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom, starejšim od enega leta, je priporočljivo jemati Oseltamivir 12 tednov za sezonsko profilakso gripe, sprememb odmerka ni potrebno.

Stranski učinki

Med raziskavami zdravljenja in preprečevanja gripe pri mladostnikih in odraslih so bili najpogosteje opaženi neželeni učinki zdravila glavobol, slabost, bruhanje in bolečina za dodatno preprečevanje (razlika pri placebu je bila ≥ 1%). Praviloma so se te motnje med terapijo razvile prvi / drugi dan tečaja in minile v 2 dneh same. Pri otrocih je najpogostejši pojav bruhanja. V večini primerov zaradi teh reakcij ni bilo potrebno prekiniti uporabe Oseltamivirja..

Neželeni učinki, zabeleženi med raziskavami pri mladostnikih in odraslih s pogostostjo ≥ 1% pri uporabi zdravila za preprečevanje in zdravljenje okužbe z gripo:

  • Prebavila: zdravljenje - bolečine v trebuhu, driska; preprečevanje - dispepsija, bolečine v zgornjem delu trebuha, driska;
  • okužbe in infestacije: zdravljenje - sinusitis, herpes simpleks, bronhitis; preprečevanje - okužbe zgornjih dihalnih poti, nazofaringitis, okužba z gripo;
  • dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: zdravljenje - nosna kongestija, kašelj; preventiva - nosna kongestija, rinoreja, kašelj, tonzilitis;
  • živčni sistem: zdravljenje / preprečevanje - nespečnost;
  • genitalije in mlečne žleze: preprečevanje - dismenoreja;
  • mišično-skeletno in vezivno tkivo: preprečevanje - mialgija, artralgija, bolečine v hrbtu;
  • splošne motnje: zdravljenje - omotica, vključno vrtoglavica; preprečevanje - pireksija, utrujenost, omotica, gripi podobna bolezen, bolečine v okončinah.

Pri starejših bolnikih se profil zdravljenja / profilaksa gripe ni klinično razlikoval od tistega pri mlajših bolnikih. Pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom je varnostni profil ustrezal tistemu, ki je opisan v študijah zdravila za preprečevanje gripe..

Neželeni učinki, opaženi v študijah uporabe oseltamivirja pri otrocih s pogostostjo ≥ 1% pri zdravljenju gripe (n = 858) ali s pogostostjo ≥ 5% pri preprečevanju okužbe z gripo (n = 148):

  • Prebavila: zdravljenje - slabost, bolečine v trebuhu (vključno z bolečino v zgornjem delu), driska;
  • dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: zdravljenje - krvavitve iz nosu, astma (vključno z obdobjem poslabšanja); preventiva - nosna kongestija, kašelj;
  • okužbe in infestacije: zdravljenje - sinusitis, otitisni medij, bronhitis, pljučnica;
  • motnje slušnih organov in labirinta: zdravljenje - bolečina v ušesu, poškodba ušesa;
  • koža in podkožje: zdravljenje - dermatitis, vključno z alergičnimi in atopičnimi;
  • organ vida: zdravljenje - konjuktivitis, vključno z očesnimi bolečinami, izcedek iz očesa, pordelost oči;
  • krvni in limfni sistem: zdravljenje - limfadenopatija.

Neželeni učinki, ki so jih opazili med jemanjem zdravila med trženjem (pogostnost neželenih učinkov in vzročna zveza z uporabo oseltamivirja ni bila ugotovljena, saj resnična velikost populacije ni znana zaradi prostovoljne narave zabeleženih sporočil):

  • jetra in žolčni trakt: povečana aktivnost jetrnih encimov pri ljudeh z gripi podobnimi simptomi, ki jemljejo zdravilo, zlatenica, hepatitis, odpoved jeter, fulminantni hepatitis (vključno s smrtjo);
  • Prebavila: krvavitve iz prebavil, ki se pojavijo po zaužitju zdravila (povezave med pojavljanjem hemoragičnega kolitisa in uporabo oseltamivirja ni mogoče popolnoma izključiti, saj so se ti pojavi pojavili tako po ukinitvi zdravila kot po bolniku, ki si je opomogel);
  • kože in podkožja: preobčutljivostne reakcije, vključno s kožnim izpuščajem, dermatitisom, urtikarijo, ekcemom, sindromom Stevens-Johnsona, multiformnim eksudativom, toksično epidermalno nekrolizo, alergijami, Quinckeovim edemom, anafilaktičnimi in anafilaktoidnimi reakcijami;
  • kardiovaskularni sistem: aritmija;
  • organ vida: okvara vida;
  • nevropsihična sfera: nenormalno vedenje, halucinacije, blodnje in drugi nevrološki simptomi ter vedenjske spremembe, povezane z okužbo z gripo, v nekaterih primerih s smrtnim izidom; ti učinki se lahko razvijejo tako z nastankom encefalitisa bodisi encefalopatije in brez pojava teh zapletov; med zdravljenjem gripe z zdravilom, predvsem pri otrocih in mladostnikih, so bili zabeleženi krči in delirij, vključno z nočnimi morami, vznemirjenostjo, tesnobo, delirijem, halucinacijami, dezorientacijo v času in prostoru, oslabljeno zavestjo, ki se redko pojavlja z življenjsko nevarno dejavnostjo; z razvojem teh pojavov vloga oseltamivirja ni določena, saj so bile podobne motnje nevropsihiatrične narave zabeležene tudi pri bolnikih z gripo, ki niso jemali oseltamivirja.

Predoziranje

Praviloma v postopku kliničnih preskušanj in v obdobju trženja zdravila preveliko odmerjanje protivirusnega sredstva ni povzročilo neželenih reakcij. V drugih primerih so bili znaki prevelikega odmerjanja skladni z zgornjimi stranskimi učinki..

Posebna navodila

Tveganje nevropsihiatričnih motenj pri ljudeh, ki jemljejo oseltamivir, ne presega tveganja pri bolnikih z gripo, ki ne uporabljajo protivirusnih zdravil. Za ugotavljanje znakov nenormalnega vedenja je potrebno skrbno spremljanje stanja in vedenja bolnikov, zlasti otrok in mladostnikov, in pravočasna ocena tveganja za nadaljnjo uporabo zdravila v ozadju razvoja teh motenj.

Učinkovitost zdravila za kakršne koli poškodbe, ki jih povzročajo patogeni, ki niso virusi gripe A in B, ni bila ugotovljena.

Proselvirusni virus Oseltamivir ne more nadomestiti cepljenja.

Če je mogoče, je treba Oseltamivir zavreči z uporabo posebnih sistemov za predelavo zdravil. Izdelka ne zavrzite skupaj z gospodinjskimi odpadki ali odpadno vodo..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila na sposobnost vožnje z avtomobilom in nadzor nad drugo zapleteno opremo ni bil raziskan. Vendar se tak vpliv glede na varnostni profil zdi malo verjeten.

Nosečnost in dojenje

Strogo nadzorovane in ustrezne študije o uporabi Oseltamivirja med nosečnostjo niso bile izvedene. Vendar pa so glede na rezultate opazovalnih in postmarketinških študij opazili prednosti priporočenega standardnega režima odmerjanja za nosečnice. Podatki farmakokinetičnih analiz so pokazali manjšo izpostavljenost (približno 30% v vseh trimesečih nosečnosti) aktivnemu presnovku pri tej skupini bolnikov. Vendar je bila izračunana vrednost izpostavljenosti višja od zaviralnih ravni (vrednost IC95) in terapevtske vrednosti za številne seve virusa gripe. Pri nosečnicah med profilaktiko ali zdravljenjem z zdravilom ni priporočljivo spreminjati režima odmerjanja.

Neposrednih ali posrednih negativnih učinkov zdravila na nosečnost, embriofetalni ali postnatalni razvoj med predkliničnimi študijami ni bilo. Pri predpisovanju zdravila Oseltamivir med nosečnostjo je treba upoštevati potek nosečnosti, varnostne podatke in patogenost seva virusa gripe, ki kroži v tej sezoni.

Med predkliničnimi raziskavami so ugotovili, da se oseltamivir in njegov aktivni presnovek izločata v mleko doječih podgan. Po omejenih podatkih se zdravilo izloča tudi v materino mleko in ga najdemo v subterapevtskih koncentracijah v krvi dojenčka.

Med nosečnostjo in dojenjem je treba protivirusno zdravilo Oseltamivir uporabiti le, če pričakovane koristi za mater presegajo možno grožnjo plodu in otroku.

Uporaba v otroštvu

Za otroke, mlajše od 1 let, je jemanje oseltamivirja kontraindicirano.

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Bolnikom s CC nad 60 ml / min ni treba spreminjati odmerka Oseltamivirja. Pri CC 30-60 ml / min je treba odmerek zmanjšati na 30 mg, pogostost uporabe za terapijo - 2-krat na dan 5 dni, s ciljem preprečevanja - 1-krat na dan.

Pri bolnikih s CC 10-30 ml / min se zdravilo jemlje v odmerku 30 mg, pogostost uporabe za terapijo - 1-krat na dan 5 dni, za namene preprečevanja - 1-krat na dan vsak drugi dan.

Osebe na stalni hemodializi lahko pred dializo sprejmejo zdravilo v začetnem odmerku 30 mg (za namene terapije - če se znaki gripe pojavijo v 48 urah med dializnimi sejami). Da bi ohranili plazemsko koncentracijo oseltamivirja na terapevtski ravni, je treba zdravilo uporabiti v odmerku 30 mg, za terapijo - po vsaki dializni seji, za preprečevanje - po vsaki nenavadni seji.

Za osebe na peritonealni dializi je treba uporabiti Oseltamivir v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg, za zdravljenje vsakih 5 dni, za preprečevanje vsakih 7 dni.

Pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo [z očistkom kreatinina (CC) 10 ml / min ali manj] je zdravilo kontraindicirano.

Z oslabljenim delovanjem jeter

Bolniki z blago / zmerno jetrno disfunkcijo ne potrebujejo prilagoditve odmerka oseltamivirja.

Bolnikom s hudo okvaro jeter ne priporočamo.

Uporaba v starosti

Glede na podatke o izpostavljenosti zdravila in njegovi toleranci ni potrebno zdravljenje z odmerki pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri starejših ljudeh.

Interakcija z zdravili

Na podlagi podatkov, pridobljenih med farmakološkimi in farmakokinetičnimi študijami zdravila, klinično pomembna interakcija med zdravili ni verjetna. Interakcije oseltamivirja z zdravili / sredstvi, povezanimi s konkurenco za vezavo na aktivne centre esteraz, pri katerih se oseltamivirfosfat presnavlja v redu, v literaturi niso podrobno opisane..

Glede na nizko stopnjo vezave predzdravila in njegovega aktivnega derivata na plazemske beljakovine ni mogoče domnevati, da so interakcije možne zaradi premestitve zdravil iz vezave beljakovin.

Možne interakcije zdravila z drugimi snovmi / pripravki:

  • probenecid: AUC aktivnega presnovka se poveča v povprečju za 2-krat kot posledica zmanjšanja aktivne tubularne sekrecije v ledvicah; spremembe odmerka niso potrebne;
  • cimetidin (nespecifični zaviralec izoencimov sistema citokroma P)450): ta snov v procesu cevastega izločanja je konkurent alkalnih snovi in ​​kationov, ne vpliva na plazemske koncentracije oseltamivirja in OK;
  • paracetamol: plazemske koncentracije te snovi, oseltamivirja in njegovega presnovka niso izpostavljene nobenemu učinku;
  • amoksicilin: na vsebnost oseltamivirja in njegovih sestavnih delov v plazmi ni bilo zaznanega, saj obstaja majhna konkurenca za izločanje z anionsko cevasto sekrecijo;
  • metotreksat, klorpropamid, butadion (zdravila z ozko širino terapevtskega učinka): te kombinacije zahtevajo posebno skrb;
  • cimetidin, acetilsalicilna kislina, paracetamol, antacidi (kalcijev karbonat, aluminij in magnezijev hidroksid), rimantadin, amantadin, varfarin: pri kombinirani uporabi ni zaznati farmakokinetične interakcije z oseltamivirjem ali OK;
  • simpatikomimetiki (psevdoefedrin), β-blokatorji (propranolol), zaviralci angiotenzinske pretvorbe (ACE) (kaptopril, enalapril), blokatorji H2-histaminov glukokortikosteroidi: spremembe pogostosti ali resnosti neželenih učinkov se ne zabeležijo;
  • peroralni kontraceptivi: ni razloga za interakcijo.

Analogi

Analogi oseltamivirja so Nomidi, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Aveksima, Tamiflu, domači z Oseltamivirjem, Flustop itd..

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C..

Rok uporabnosti - 2 leti..

Pogoji za dopust v lekarnah

Na voljo je recept.

Ocene oseltamivirja

Trenutno na zdravstvenih mestih na Oseltamivirju ne pregledujejo specialistov ali pacientov, ki bi resnično lahko ocenili njegovo učinkovitost in pomanjkljivosti.

Cena Oseltamivirja v lekarnah

Zanesljivih podatkov o ceni Oseltamivirja ni na voljo, ker zdravila trenutno ni na voljo v lekarniški mreži. Stroški analognega zdravila - Oseltamivir Canon - lahko znašajo 600-700 rubljev. na pakiranje, ki vsebuje 10 kapsul po 75 mg.