Mednarodno ime: Paracetamol (Paracetamol)

Odmerna oblika: kapsule, šumeči prašek za raztopino za oralno aplikacijo [za otroke], raztopina za infundiranje, raztopina za oralno uporabo [za otroke], sirup, rektalne supozitorije, rektalni čepiči [za otroke], suspenzija za peroralno dajanje, suspenzija

Farmakološko delovanje: Non-narkotični analgetik, blokira COX1 in COX2 predvsem v osrednjem živčevju in vpliva na centre bolečine in termoregulacije. V vnetih tkivih, celičnih.

Indikacije: Vročinski sindrom v ozadju nalezljivih bolezni; sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja.

Bindard

Mednarodno ime: Paracetamol (Paracetamol)

Odmerna oblika: kapsule, šumeči prašek za raztopino za oralno aplikacijo [za otroke], raztopina za infundiranje, raztopina za oralno uporabo [za otroke], sirup, rektalne supozitorije, rektalni čepiči [za otroke], suspenzija za peroralno dajanje, suspenzija

Farmakološko delovanje: Non-narkotični analgetik, blokira COX1 in COX2 predvsem v osrednjem živčevju in vpliva na centre bolečine in termoregulacije. V vnetih tkivih, celičnih.

Indikacije: Vročinski sindrom v ozadju nalezljivih bolezni; sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja.

Brustan

Mednarodno ime: Ibuprofen + Paracetamol (Ibuprofen + Paracetamol)

Odmerna oblika: obložene tablete, topne tablete [za otroke]

Farmakološko delovanje: Brustan - kombinirano zdravilo; Ima analgetične, protivnetne in antipiretične učinke zaradi neselektivne inhibicije.

Indikacije: Za odrasle - bolečine zmerne intenzivnosti, travmatična vnetja mehkih tkiv in mišično-skeletnega sistema (modrice, uganke,.

Volpan

Mednarodno ime: Paracetamol (Paracetamol)

Odmerna oblika: kapsule, šumeči prašek za raztopino za oralno aplikacijo [za otroke], raztopina za infundiranje, raztopina za oralno uporabo [za otroke], sirup, rektalne supozitorije, rektalni čepiči [za otroke], suspenzija za peroralno dajanje, suspenzija

Farmakološko delovanje: Non-narkotični analgetik, blokira COX1 in COX2 predvsem v osrednjem živčevju in vpliva na centre bolečine in termoregulacije. V vnetih tkivih, celičnih.

Indikacije: Vročinski sindrom v ozadju nalezljivih bolezni; sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja.

Gevadal

Mednarodno ime: paracetamol + propifenazon + kofein (paracetamol + propifenazon + kofein)

Odmerna oblika: tablete

Farmakološko delovanje: Gevadal je kombinirano zdravilo, katerega delovanje je določeno s komponentami, ki sestavljajo njegovo sestavo. Kofein zagotavlja psihostimulant.

Indikacije: zmerna bolečina: glavobol, zobobol, mialgija, posttravmatske bolečine; vročinski sindrom: prehlad, gripa.

Grippostad

Mednarodno ime: paracetamol + askorbinska kislina (paracetamol + askorbinska kislina)

Odmerna oblika: zrnca za pripravo raztopine za oralno dajanje, zrnca za pripravo suspenzije za oralno dajanje, prašek za pripravo raztopine za peroralno dajanje, prašek za pripravo raztopine za peroralno dajanje [robida], prašek za pripravo

Farmakološko delovanje: Flupostad - kombinirano zdravilo. Paracetamol ima analgetični in antipiretični učinek. Askorbinska kislina je vključena v regulacijo.

Indikacije: Vročinski sindrom na ozadju "prehladov" bolezni. Sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja; bolečine s poškodbami, opeklinami.

Vitez gripe Dober vitez

Mednarodno ime: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Odmerna oblika: peroralna raztopina, šumeče tablete

Farmakološko delovanje: Grippostad Good Knight - kombinirano zdravilo. Dekstrometorfan ima antitusični učinek. Paracetamol ima analgetični, antipiretik in blag protivnetni učinek.

Indikacije: Simptomatsko zdravljenje gripe, "prehladov" bolezni.

Dainafed EX

Mednarodno ime: Paracetamol (Paracetamol)

Odmerna oblika: kapsule, šumeči prašek za raztopino za oralno aplikacijo [za otroke], raztopina za infundiranje, raztopina za oralno uporabo [za otroke], sirup, rektalne supozitorije, rektalni čepiči [za otroke], suspenzija za peroralno dajanje, suspenzija

Farmakološko delovanje: Non-narkotični analgetik, blokira COX1 in COX2 predvsem v osrednjem živčevju in vpliva na centre bolečine in termoregulacije. V vnetih tkivih, celičnih.

Indikacije: Vročinski sindrom v ozadju nalezljivih bolezni; sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja.

Dainafed Plus

Mednarodno ime: paracetamol + psevdoefedrin (paracetamol + psevdoefedrin)

Farmakološko delovanje: kombinirano sredstvo, katerega delovanje je posledica sestavnih sestavin; povzroča analgetik, antipiretik, antipiretik.

Indikacije: Hipertermija, zmerne bolečine; nazalna zastoja (prehlad, seneni nahod in druge vrste alergij).

Antipiretična zdravila na recept

Ministrstvo za zdravje je predpisalo kombinacijo ibuprofena in paracetamola - kar sledi?

Kombinirana zdravila z ibuprofenom in paracetamolom, odobrenimi za uporabo pri otrocih, bi morala spadati v kategorijo recepta. Ustrezno pismo je objavilo ministrstvo za zdravje. Ministrstvo si prizadeva za zdravila na recept za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let. Proizvajalci pa se ne mudijo, da bi spremenili navodila za zdravila.

pediater, hematolog, asistent Oddelka za pediatrijo Ruske medicinske akademije za podiplomsko izobraževanje

uslužbenec Oddelka za management in ekonomijo farmacije Državne medicinske univerze Baškir

Izvršni direktor Ruskega združenja farmacevtskih omrežij

Zadevni izdelki niso omejeni na otroške dozirne oblike. V nekaterih primerih gre za zdravila z dvema zdravilnima učinkovinama - ibuprofenom in paracetamolom -, namenjena odraslim bolnikom, odobrena za uporabo pri otrocih od določene starosti.

Kaj je nevarno?

"Številne študije so pokazale, da je učinkovitost ibuprofena in paracetamola, če se uporabljata skupaj, večja od vsake posebej. V kombinaciji zdravila medsebojno krepijo svoj učinek. Ta potencialni učinek je bil potrjen. Ugotovljeno je bilo, da je znižanje temperature v ozadju kombinirane uporabe paracetamola in ibuprofena doseženo v nižjih odmerkih kot pri istih zdravilih, ki se uporabljajo posebej, "je povedala Katren-Style, pediater, hematolog, asistentka Oddelka za pediatrijo Ruske medicinske akademije za podiplomsko izobraževanje Elena Machneva.

Strokovnjak je posebej opozoril na negativne učinke, ki so značilni za uporabo katerih koli kombiniranih zdravil:

  • pri kombiniranem zdravilu so povzeti stranski učinki njegovih komponent (je bolnikovo telo pripravljeno na dvojni odmerek neželenih učinkov na zdravilo?);
  • če se pri jemanju kombiniranega zdravila pojavi alergijska reakcija, je težko določiti, na kateri snovi je nastala.

"To je ena od točk, zaradi katere sama redko predpišem kombinirana zdravila, vključno s kombinacijo ibuprofena in paracetamola," je dejala Elena Machneva. - Poleg tega ni toliko kliničnih preskušanj o varnosti uporabe kombiniranih pripravkov ibuprofena in paracetamola pri otrocih. Dobro raziskali le učinkovitost te kombinacije - vendar pri odraslih bolnikih ".

Od otroške kapi do presaditve jeter

„Glede na izkušnje pediatrov starši otrokom pogosto dajejo antipiretična zdravila, ki včasih presegajo dovoljeni dnevni odmerek. Primanjkuje kombiniranih zdravil, zlasti ibuprofena in paracetamola - nižje varnostno območje. Preveliko odmerjanje lahko nastane hitreje, če povzamemo možne toksične učinke sestavin zdravila (toksičnost za ledvice in jetra).

Za paracetamol kot posamezno zdravilo so lahko neželeni učinki naslednji: oslabljeno delovanje ledvic in jeter, slabokrvnost in ob odvzemu strupenih odmerkov se razvije nekroza jeter. Neželeni učinki ibuprofena - erozivni gastritis, želodčne razjede, trombocitopenija, oslabljeno delovanje jeter in ledvic, alergijske reakcije do Quinckejevega edema in astme.

Trombocitopenija je nevarna krvavitev, tako zunanja kot notranja. Navedba krvavitve iz organov prebavil - kot brezpogojni razlog za odvzem kombiniranega zdravila - vsebuje danes v navodilih. Toda najbolj znana notranja krvavitev ni bruhanje s krvjo, temveč hemoragična kap. Ali možgansko krvavitev.

Otroška starost ob zmanjšanju števila trombocitov ne prihrani pred možgansko kapjo. Da, strupenost jeter je nevarna. Telo v razvoju morda ne bo zmoglo prenesti preveč aktivnega zdravljenja prehlada ali gripe - zato bo morda potrebna celo presaditev jeter. Navodila za uporabo paracetamola kot posameznega zdravila vsebujejo navedbe tega stanja pri odraslih.

Kontraindikacije in omejitve uporabe registrirane danes kažejo tudi na nevarnost kombiniranih zdravil z ibuprofenom in paracetamolom: navodila navajajo bolezni jeter, ledvic, krvavitve kakršne koli etiologije, alergijske reakcije, nosečnost in dojenje, vnetne črevesne bolezni, srčno popuščanje, diabetes mellitus, arterijske hipertenzija in celo gastritis.

Kaj se bo izkazalo za farmacevte in farmacevte?

Odziv farmacevtskega trga na pismo ministrstva za zdravje pa ni bil. Po državnem registru zdravil (GDS) v letu 2017 nihče ni vpisal sprememb v registracijsko dokumentacijo. In to kljub temu, da je bil dokument objavljen pred skoraj pol leta - 1. decembra 2016.

Pravni status dopisov Ministrstva za zdravje je dvoumen. Strogo gledano lahko črke v nasprotju z odredbami vsebujejo samo recepte, ne pa tudi zahtev (kljub dejstvu, da se v njih občasno pojavljata besedi "obvezno" in "zahteve"). Poleg tega ima ministrstvo v skrajnih primerih pravico, da nemudoma ustavi promet z zdravili, če obstaja nevarnost za zdravje in življenje ljudi. Ta pravica mu je dana z odredbo Ministrstva za zdravje in socialni razvoj z dne 26. avgusta 2010 št. 758n „O odobritvi opustitve uporabe zdravila za medicinsko uporabo“.

Ali proizvajalci poslušajo pismo ministrstva za zdravje? Ni dejstvo. Nekatera zdravila, ki vsebujejo kombinacijo ibuprofena in paracetamola, so zelo priljubljena - lekarne in proizvajalci lahko spremenijo pogoje njihovega izdajanja kot ekonomsko neprimerne. Poleg tega, če postanejo zdravila na recept, jih ni mogoče oglaševati v nespecializiranih medijih..

„Če se na podlagi izjave lastnika registracijskega dovoljenja za zdravilo Ministrstvo za zdravje odloči, da bo spremenilo Državni register zdravil, je treba vpis vnesti v roku, ki ne presega enega delovnega dne od datuma, ko Ministrstvo za zdravje sprejme tako odločitev. Toda hkrati po 9. členu čl. 30 zveznega zakona "O prometu z zdravili" lahko zdravila, ki so bila narejena pred spremembami zdravil na recept in tudi v 180 dneh po njih, lahko ostanejo v prometu do datuma izteka veljavnosti, "pojasnjuje Arthur Gaisarov, uslužbenec oddelka za upravljanje in ekonomijo farmacije, državna medicina Baškir univerza.

Zdi se, da bodo s takšnim razvojem dogodkov farmacevtski proizvajalci zainteresirani za pravočasno obveščanje zdravstvenih delavcev o spremembah pogojev za sprostitev njihovih zdravil, na primer s pošiljanjem biltenov. Vendar je za farmacevtske delavce in specializirane oddelke farmacevtskih verig zelo priporočljivo, da so na preži in spremljajo spremembe v spletni različici farmacevtskih izdelkov, povezane s pogoji odvajanja kombiniranih pripravkov z ibuprofenom in paracetamolom..

Toda tudi če proizvajalci v navodilih ne spremenijo ničesar, je treba prvorojencem svetovati, naj se posvetujejo z zdravnikom, če želijo kupiti kombinirana zdravila za otroke z ibuprofenom in paracetamolom.

"Preoblikovanje kombiniranih zdravil ibuprofen in paracetamol v recept naj bi staršem postalo jasno, da ta zdravila niso neškodljiva," pojasnjuje Nelly Ignatieva, izvršna direktorica Ruskega združenja farmacevtskih omrežij. - In to je res: zadevna zdravila so pozorna. Preseganje njihovega odmerjanja vodi v nevarne posledice. Toda ali bodo strožja pravila predpisovanja reševala težavo samozdravljenja? "

Našli napako? Izberite besedilo in pritisnite Ctrl + Enter.

Primerjalne značilnosti kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

Zdravljenje akutnih respiratornih virusnih okužb. Sestava kombiniranih zdravil za zdravljenje prehlada s paracetamolom. Neželeni učinki fenilefrinijevega klorida, feniramin maleata, guaifenesina, kofeina, loratadina in askorbinske kisline.

NaslovZdravilo
Pogledtečajno delo
JezikRuski
Datum dodajanja28.04.2015
velikost datoteke762,5 K

Pošljite svoje dobro delo v bazo znanja je preprosto. Uporabite spodnji obrazec

Študenti, diplomanti, mladi znanstveniki, ki v svojem študiju in delu uporabljajo bazo znanja, vam bodo zelo hvaležni.

Objavljeno na http://www.allbest.ru/

Poglavje 1. Kombinirana zdravila proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

1.1 Zgodovina odkritja paracetamola

1.2 Odmerjanje paracetamola. Zastrupitev s paracetamolom

1.3 Sestava kombiniranih zdravil proti prehladu s paracetamolom

1.4 Neželeni učinki zdravil, ki so del kombiniranih zdravil za zdravljenje prehlada s paracetamolom

Poglavje 2. Primerjalne značilnosti kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

2.1 Material in raziskovalne metode

2.2 Izvajanje primerjalne analize kombiniranih pripravkov s paracetamolom

Trenutno so najbolj priljubljena pri zdravljenju akutnih respiratornih virusnih okužb prejeta kombinirana zdravila, ki vsebujejo paracetamol. Za tržni obseg teh zdravil je značilna stalna rast (za 10-15% letno).

Na farmacevtskem trgu je več kot petdeset različnih kombiniranih oblik, tudi za izdajanje brez recepta, zato se zdi težava izbire zdravila za posamezen primer bolezni težka naloga. V zvezi s tem je pomemben pregled recepta in osnovna pravila za izbiro kombiniranih sredstev za zdravljenje akutnih respiratornih virusnih okužb.

Paleta kliničnih manifestacij navadnega prehlada vključuje splošne toksične simptome - vročino, glavobol, šibkost, letargijo, bolečine v mišicah, sklepih itd., Pa tudi lokalne reakcije - izcedek iz nosu, vneto grlo, kašelj itd..

Za njihovo olajšanje uporabljajo več skupin zdravil, predvsem antipiretična zdravila in analgetike; Za zmanjšanje manifestacij navadnega prehlada se uporabljajo dekongesti, antihistaminiki. Uporabljajo tudi antitusična zdravila, mukolitična zdravila itd. Očitno ta seznam ne bi bil popoln brez izpiranja, namakanja grla z antiseptičnimi raztopinami, različnimi pastili, ki zmanjšujejo bolečino v grlu, in še veliko več..

Takšno obilje zdravil iz različnih farmakoloških skupin, prisotnost številnih analogov se zdi neprijetna za katero koli kategorijo bolnikov, tako z vidika izbire najbolj optimalne metode zdravljenja kot tudi z ekonomskega vidika.

Nasprotno, uporaba kombiniranih oblik zagotavlja možnost sočasnega delovanja na številne glavne simptome prehlada, kar je za pacienta priročno. Poleg tega velja, da so za uporabo kombiniranih zdravil značilni nižji stroški kot terapija z več simptomatskimi zdravili in manjše tveganje za neželene stranske učinke [4].

Cilj študije je bil primerjati kombinirana zdravila proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol, glede na farmakokinetiko in farmakodinamiko.

1. Za utemeljitev izbire kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol.

2. Za določitev sestave kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol.

3. Ustvari tabelo primerjalnih značilnosti kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol, in naredi zaključke.

Poglavje 1. Kombinirana zdravila proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

Zgodovina odkritja paracetamola je povezana z naključjem. Leta 1893 je pomotoma farmacevta za pacienta s sindromom kronične bolečine v sestavo zdravila vključila tuje kemična spojina acetanilid. Na srečo pacient ni le poškodovan, temveč je opazil tudi izrazito zmanjšanje bolečine.

Acetanilid je prvi derivat anilina, ki je pokazal analgetične in antipiretične lastnosti. Hitro so ga leta 1886 uvedli v medicinsko prakso pod imenom Antifebrin. Toda njegovi strupeni učinki, med katerimi je bila najbolj nevarna cianoza zaradi methemoglobinemije, so privedli do iskanja manj strupenih derivatov anilina.

Harmon Northrop Morse je sintetiziral paracetamol na univerzi Johns Hopkins na reakciji zmanjšanja r-nitrofenola s kositrom v ledeni ocetni kislini že leta 1877, šele leta 1887 pa je klinični farmakolog Joseph von Mehring testiral paracetamol na pacientih.

Leta 1893 je von Mehring objavil članek, v katerem je poročal o rezultatih klinične uporabe paracetamola in fenacetina, še enega derivata anilina. Von Mehring je trdil, da ima paracetamol, za razliko od fenacetina, neko sposobnost, da povzroči methemoglobinemijo. Paracetamol so nato hitro zavrnili v korist fenacetina..

Že pol stoletja rezultati Mehringovega dela niso bili dvomljivi, dokler dve ameriški raziskovalni skupini niso analizirali presnove acetanilida in paracetamola.

Leta 1947 sta David Lester in Leon Greenberg našla prepričljive dokaze, da je paracetamol eden glavnih presnovkov acetanilida v človeški krvi in ​​po kasnejših študijah so poročali, da veliki odmerki paracetamola, dani belim podganam, ne povzročajo methemoglobinemije.

Leta 1949 se je fenacetin presnavil tudi v paracetamol. To je privedlo do ponovnega odkritja paracetamola. Domnevajo, da lahko kontaminacija paracetamola s 4-aminofenolom (snovjo, iz katere ga je sintetiziral von Mehring), privede do napačnih zaključkov.

Paracetamol je prvič prodal v ZDA leta 1953 pri Sterling-Winthropu, kar ga je postavilo kot varnejše za otroke in ljudi z razjedami kot aspirin [8, 14, 15].

1.2 Odmerjanje paracetamola. Zastrupitev s paracetamolom

Prvič so o nevarnosti paracetamola na Zahodu razpravljali leta 1977. VSSSSR ga je uporabljal, vendar ni uporabljal priljubljenosti in presežki se mu niso posebej zgodili. Poleg tega je bil priporočeni odmerek paracetamola tedaj nekajkrat manjši od sedanjega: največji enkratni odmerek je 0,5 grama namesto današnjega 1 gram, dnevni odmerek pa 1,5 grama namesto 4.

Za zastrupitev s paracetamolom je značilen razvoj naslednjih simptomov:

Začetna faza - anoreksija, slabost, bruhanje (0-24 ure);

Latentna faza - prebavni simptomi in povečanje serumskih transaminaz (24-48 ur);

· Faza aktivne hepatocelularne nekroze - progresivna kršitev jetrnih funkcionalnih testov, zlatenica, encefalopatija, možna odpoved ledvic (> 48 ur) [1].

Paracetamol ima poseben protistrup N-acetilcistein, kar pojasnjuje višjo stopnjo preživetja v primeru prevelikega odmerjanja kot posledica zastrupitve z drugimi netrganimi analgetiki.

1.3 Sestava kombiniranih zdravil proti prehladu s paracetamolom

Sestava kombiniranih zdravil proti prehladu poleg paracetamola vključuje tudi druga zdravila, ki opravljajo dodatne funkcije, ki v kombinaciji s paracetamolom pomagajo pri hitrejšem obvladovanju simptomov prehlada: (antialergični, dekongestivi, vitamini, protivirusni).

Paracetamol - analgetik - antipiretik. Ima analgetični in antipiretični učinek zaradi učinka na termoregulacijske centre v hipotalamusu. Ima blag protivnetni učinek, povezan s sposobnostjo zaviranja sinteze prostaglandina. Zanj je značilna dobra toleranca v primerjavi z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki [2].

Fenilefrinijev klorid je neposredno delujoč alfa-adrenergični agonist. Vpliva na alfa-adrenergične receptorje sluznice dihal, kar povzroči zoženje arteriolov. Odpravlja edem in hiperemijo sluznice dihal, zmanjšuje rinorejo, kihanje, solzenje, normalizira nosno dihanje, blokira sproščanje histamina in serotonina iz mastocitov.

Feniramin maleat je zaviralec histaminskih H1 receptorjev. Zmanjšuje otekanje sluznice in veznice oči, vazodilatacijo, zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje bronhospazem, duši kašelj. Zmanjša rinoreo, obnovi normalno dihanje [6].

Askorbinska kislina je vodotopni vitamin. Uravnava redoks procese, presnovo ogljikovih hidratov, strjevanje krvi, sodeluje pri regeneraciji tkiv in normalizira prepustnost kapilar. Poveča odpornost telesa, ima splošno krepitev in antioksidativni učinek na telo [12].

Guaifenesin je sekretolitik in stimulator motorične funkcije dihalnih poti. Stimulira sekretorne celice bronhialne sluznice, proizvaja nevtralne polisaharide, depolimerizira kisle mukopolisaharide, zmanjša viskoznost in poveča volumen sputuma, aktivira ciliarni aparat bronhijev, olajša odstranjevanje sputuma in olajša prehod neproduktivnega kašlja v produktivni [5].

Kofein je psihostimulant in analeptik. Spodbuja umske in telesne zmogljivosti z izboljšanjem in uravnavanjem procesov vzbujanja v možganski skorji. Zmanjšuje utrujenost in zaspanost, spodbuja dihalne in vazomotorne centre. Zmanjša agregacijo trombocitov.

Kalcijev glukonat monohidrat je zdravilo, ki obnavlja pomanjkanje kalcija v telesu. Izravnava pomanjkanje kalcijevih ionov, potrebnih za prenos živčnih impulzov, zmanjšanje skeletnih in gladkih mišic, miokardno aktivnost, tvorbo kosti, strjevanje krvi.

Rimantadin hidroklorid je protivirusno sredstvo. Blokira vgradnjo virusa v gostiteljsko celico, zavira sproščanje virusnega genoma v celici. Ima profilaktični učinek proti gripi, ki jo povzročajo virusi, povezani z RNA (virus gripe A), ima antitoksičen učinek pri gripi, ki jo povzroča virus gripe B.

Rutosid trihidrat - angioprotektorji in korektorji mikrocirkulacije. Zmanjša prepustnost kapilar, otekline in vnetja, krepi vaskularno steno. Zavira agregacijo in poveča stopnjo deformacije rdečih krvnih celic.

Loratadin - zaviralec histamina H1-receptorji. Ima antialergijski, antipruriticni, antieksudativni učinek. Zmanjša prepustnost kapilar, prepreči nastanek edema tkiva, zmanjša povečano kontraktilno aktivnost gladkih mišic zaradi delovanja histamina [9, 10].

1.4 Neželeni učinki zdravil, ki so del kombiniranih zdravil za zdravljenje prehlada s paracetamolom

Zdravilne snovi, ki so del kombiniranih zdravil proti prehladu s paracetamolom, imajo lahko različne neželene učinke.

Neželeni učinki paracetamola.

Iz prebavnega sistema: redko - dispeptični simptomi, ob dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - hepatotoksični učinek.

Iz hemopoetskega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija, nevtropenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Stranski učinki fenilefrinijevega klorida.

Krvožilni sistem: znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, bolečine v srcu, tahikardija, palpitacije, srčna aritmija (vključno z ventrikularno), refleksna bradikardija, arterijska hipertenzija, pljučna embolija, okluzija koronarne arterije, miokardni infarkt [3].

Živčni sistem: omotica, glavobol, vznemirjenost, razdražljivost, tesnoba, šibkost, tresenje, motnje spanja, parestezije.

Drugo: depresija dihanja, slabost ali bruhanje, oligurija, bledica kože, acidoza, potenje [13].

Neželeni učinki feniramin maleat.

Utrujenost, zmanjšana stopnja psihomotornih reakcij, zaspanost, dispeptični simptomi, suha usta, tahikardija, alergijske reakcije, zastajanje urina, dermatitis, zvišan intraokularni tlak pri bolnikih z glavkomom zapiranja kota, vznemirjenost, tesnoba, zmedenost, halucinacije.

Stranski učinki askorbinske kisline.

S strani osrednjega živčnega sistema: glavobol, občutek utrujenosti, ob dolgotrajni uporabi velikih odmerkov - povečana razdražljivost centralnega živčnega sistema, motnje spanja.

Iz prebavnega sistema: draženje sluznice prebavil, slabost, bruhanje, driska, želodčni krči.

Iz endokrinega sistema: zaviranje delovanja izolacijskega aparata trebušne slinavke (hiperglikemija, glukozurija).

Iz sečnega sistema: pri uporabi v velikih odmerkih - hiperoksalaturija in tvorba sečnih kamnov in kalcijevega oksalata.

Iz kardiovaskularnega sistema: tromboza, kadar se uporablja v velikih odmerkih, zvišan krvni tlak, razvoj mikroangiopatij, miokardna distrofija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaji; redko - anafilaktični šok.

Drugo: hipovitaminoza, občutek toplote, ob dolgotrajni uporabi velikih odmerkov - zadrževanje natrija in tekočine, motena presnova cinka, bakra.

Neželeni učinki guaifenesina.

Prebavni sistem: slabost, gastralgija, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu; živčni sistem: glavobol, zaspanost, omotica.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaji, hipertermija.

Neželeni učinki kofeina.

S strani osrednjega živčnega sistema: motnja spanja, vznemirjenost, tesnoba; ob daljši uporabi je zasvojenost možna.

S srčno-žilnega sistema: tahikardija, zvišan krvni tlak, aritmije.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

Stranski učinki monohidrata kalcijevega glukonata.

Zaprtje, draženje sluznice prebavil, hiperkalcemija.

Neželeni učinki rimantadin hidroklorida.

Iz prebavnega sistema: bolečina v epigastriju, napihnjenost, povišan bilirubin v krvi, suha usta, anoreksija, slabost, bruhanje, gastralgija.

S strani osrednjega živčnega sistema: glavobol, nespečnost, živčnost, omotica, oslabljena pozornost, zaspanost, tesnoba, povečana razdražljivost, utrujenost.

Drugo: alergijske reakcije [7].

Stranski učinki Rutoside Trihidrata.

Dispepsija, glavobol, alergijski izpuščaji na koži, rdečice.

Neželeni učinki loratadina.

Iz prebavnega sistema: redko - suha usta, slabost, bruhanje, gastritis; v nekaterih primerih - oslabljeno delovanje jeter.

S strani centralnega živčnega sistema: redko - povečana utrujenost, glavobol, razdražljivost (pri otrocih).

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - tahikardija.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaji; v izoliranih primerih - anafilaktične reakcije.

Poglavje 2. Primerjalne značilnosti kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

2.1 Material in raziskovalne metode

V teoretični fazi je bila izvedena primerjalna analiza podatkov literarnih virov, posploševanje gradiva na temo predmeta. Pri delu so bile uporabljene induktivne in deduktivne metode..

Pri pripravi praktičnega dela tečaja so bile proučene obstoječe izkušnje, pridobljeni so bili novi podatki v postopku priprave tabel primerjalnih značilnosti priprav in priprave zaključkov, spraševanja.

2.2 Izvajanje primerjalne analize kombiniranih pripravkov s paracetamolom

Kot rezultat študije kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol, smo pripravili tabelo 2.1, ki je navajala zdravila in njihovo sestavo.

Tabela 2.1 - Kombinirana zdravila proti prehladu in njihova sestava.

Kombinacija ibuprofena in paracetamola: prvi korak pri učinkovitem obvladovanju mišično-skeletne bolečine

* Faktor vpliva za leto 2018 po podatkih RSCI

Časopis je vključen v Seznam strokovno pregledanih znanstvenih publikacij Višje komisije za atestiranje.

Preberite v novi številki

Olajšanje akutne in subakutne mišično-skeletne bolečine je bistveni element celovite zdravstvene oskrbe bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni sklepov in hrbtenice. Bistvenega pomena je čas za začetek analgetične terapije: prej ko je predpisano učinkovito zdravljenje, večja je verjetnost za uspeh in manjše je tveganje za kronične bolečine. Zato mora imeti zdravnik v svojem arzenalu zanesljive in varne protibolečinske tablete, ki jih lahko uporabimo kot prvi korak v obsežnem programu analgetične terapije. Še več, sami bolniki z najpogostejšimi boleznimi mišično-skeletnega sistema - osteoartritisom in nespecifičnimi bolečinami v hrbtu - bi morali biti usposobljeni za učinkovite metode zatiranja bolečine. Kot zdravilo prve stopnje v tej situaciji je priporočljivo uporabljati kompleksne analgetike brez recepta, ki so kombinacija ibuprofena in paracetamola. Odlikuje jih visok analgetični potencial, enostavnost uporabe in cenovna dostopnost. Ta pregled na kratko pregleduje učinkovitost in varnost teh zdravil..

Ključne besede: mišično-skeletna bolečina, osteoartritis, nespecifične bolečine v hrbtu, paracetamol, ibuprofen, kombinirana zdravila.

Za citiranje: Karatejev A.E. Kombinacija ibuprofena in paracetamola: prvi korak pri učinkovitem obvladovanju mišično-skeletne bolečine. Rak na dojki. 2017; 21: 1562–1566.

Kombinacija ibuprofena in paracetamola: prva stopnja učinkovitega obvladovanja mišično-skeletne bolečine
Karatejev A.E.

Raziskovalni inštitut za revmatologijo imenovan po V.A. Nasonova, Moskva

Olajšanje akutne in subakutne mišično-skeletne bolečine je najpomembnejši element kompleksne zdravstvene oskrbe bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni sklepov in hrbtenice. Čas začetka analgetične terapije je zelo pomemben: zgodnje predpisovanje učinkovitega zdravljenja poveča verjetnost za uspeh in zmanjša tveganje za kronično bolečino. Zato mora imeti zdravnik v svojem arzenalu zanesljive in varne protibolečinske tablete, ki jih lahko uporabimo kot prvi korak celovitega programa analgetične terapije. Poleg tega bi morali bolnike z najpogostejšimi boleznimi mišično-skeletnega sistema - osteoartritisom in nespecifičnimi bolečinami v hrbtu, usposobiti za učinkovite metode zatiranja bolečine. V tej situaciji je smiselno uporabljati kompleksne analgetike brez recepta, ki jih predstavlja kombinacija ibuprofena in paracetamola kot zdravil prve stopnje. Imajo visok anestetični potencial, dostopnost in enostavne za uporabo. Ta pregled na kratko govori o učinkovitosti in varnosti teh zdravil.

Ključne besede: mišično-skeletna bolečina, osteoartritis, nespecifične bolečine v hrbtu, paracetamol, ibuprofen, kombinirano pripravljeno.
Za citiranje: Karatejev A.E. Kombinacija ibuprofena in paracetamola: prva stopnja učinkovitega obvladovanja mišično-skeletne bolečine // RMJ. 2017. št. 21. P.1562 –1566.

Obravnavana so vprašanja učinkovitosti in varnosti kombinacije ibuprofena in paracetamola za mišično-skeletne bolečine.

Zdravljenje

Samo za registrirane uporabnike

Primerjalne značilnosti kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol

Materialne in raziskovalne metode

V teoretični fazi je bila izvedena primerjalna analiza podatkov literarnih virov, posploševanje gradiva na temo predmeta. Pri delu so bile uporabljene induktivne in deduktivne metode..

Pri pripravi praktičnega dela tečaja so bile proučene obstoječe izkušnje, pridobljeni so bili novi podatki v postopku priprave tabel primerjalnih značilnosti priprav in priprave zaključkov, spraševanja.

Primerjalna analiza kombiniranih pripravkov s paracetamolom

Kot rezultat študije kombiniranih zdravil proti prehladu, ki vsebujejo paracetamol, smo pripravili tabelo 2.1, ki je navajala zdravila in njihovo sestavo.

Tabela 2.1 - Kombinirana zdravila proti prehladu in njihova sestava.

Vicks Active Symptomax

Fervex za odrasle

Fairx za otroke

Vicks Asset Symptomax Plus

Rinzasip z vitaminom C

Monohidrat kalcijevega glukonata

Ko smo primerjali sestavo kombiniranih zdravil proti prehladu, smo ugotovili, da večina zdravil poleg paracetamola vsebuje še feniramin maleat, fenilefrin hidroklorid, askorbinsko kislino in kofein. Toda anvimax in antigrippin imata sestavo, ki se razlikuje od drugih zdravil (paracetamol, kalcijev glukonat monohidrat, rimantadin hidroklorid, rutosid trihidrat, loratadin, askorbinska kislina).

Pri praktičnem delu smo sestavili tabelo 2.2, ki prikazuje odmerjanje paracetamola.

Tabela 2.2 - Odmerjanje paracetamola.

Fairx za otroke

Fervex za odrasle

Vicks Asset Symptomax Plus

Rinzasip z vitaminom C

Vicks Active Symptomax

Iz tabele je razvidno, da se odmerek paracetamola v različnih pripravkih za odrasle giblje od 325 do 1000 mg. V otroških dozirnih oblikah - 160-280 mg.

Tabela 2.3 povzema neželene učinke sestavin, ki sestavljajo kombinirana zdravila proti prehladu s paracetamolom..

Tabela 2.3 - Neželeni učinki zdravil, ki so del kombinacije zdravil proti prehladu s paracetamolom.

Dispeptični simptomi, hepatotoksični učinek, kožni izpuščaji, srbenje, urtikarija

Tahikardna arterijska hipertenzija, omotica, glavobol, vznemirjenost, tremor

Utrujenost, zaspanost, suha usta, tahikardija, alergijske reakcije

Glavobol, slabost, bruhanje, driska, zaviranje delovanja otoškega aparata trebušne slinavke

Navzea, driska, bruhanje, glavobol, zaspanost, omotica, urtikarija

Motnje spanja, vznemirjenost, tahikardija, zvišan krvni tlak, slabost, bruhanje

Monohidrat kalcijevega glukonata

Zaprtje, draženje sluznice prebavil, hiperkalcemija

Napihnjenost, suha usta, slabost, bruhanje, glavobol, nespečnost, omotica, alergijske reakcije

Dispepsija, glavobol, alergijski izpuščaji na koži

Suha usta, slabost, utrujenost, glavobol, tahikardija, alergijske reakcije

Sestavine, ki so del kombiniranih pripravkov s paracetamolom, najpogosteje kažejo takšne neželene učinke, kot so alergijske reakcije, slabost, bruhanje, glavobol.

Razvili smo vprašalnik z 9 vprašanji, na katerega smo prosili študente različnih predmetov specialnosti "Farmacija". Skupno je bilo anketiranih 83 ljudi..

Odgovore na nekatera vprašanja smo predstavili v obliki diagramov.

Diagram 2.1. Droge, ki jih uporabljajo anketiranci

Med drogami anketiranci tečaja 1,2,3 raje jemljejo zdravilo Teraflu in Fairvex. Za študente 4 letnikov so bila mnenja razdeljena med zdravili: Teraflu, Fervex, Vicks (Vicks Asset), Antigrippin.

Diagram 2.2. Število sprejemov na dan

Na vprašanje, kolikokrat ste jemali to drogo, je večina vprašanih odgovorila 2 in 3 krat na dan.

Diagram 2.3. Obdobje zdravljenja

Na vprašanje, koliko dni ste jemali to zdravilo, so odgovorili: 3 ali več 3 dni.

Diagram 2.4. Sestava zdravil

Kot rezultat vprašalnika smo ugotovili, da študentje 1. in 2. letnika ne poznajo sestave kombiniranih pripravkov s paracetamolom, študenti 3. in 4. letnika pa zaradi študija farmakologije in pripravništva v lekarnah poznajo sestavo teh zdravil.

Diagram 2.5. Učinki odziva, ki so jih opazili anketiranci

Po zaužitju zdravila je večina vprašanih začutila znižanje temperature in izboljšanje splošnega stanja..

Diagram 2.6. Stranski učinki

Na vprašanje, ali imate po jemanju kombiniranih zdravil s paracetamolom kakšne neželene učinke, je večina vprašanih odgovorila negativno. Toda študentje 4. letnika so opazili neželene učinke, očitno zato, ker vedo zanje in posvečajo več pozornosti.

Študentje 3. in 4. letnika bolj spoznavajo izbor kombiniranih pripravkov s paracetamolom, njihovo sestavo in farmakološke učinke.

PARACETAMOL

Zdravilna učinkovina

Sestava in oblika zdravila

◊ Tablete so bele ali skoraj bele, okrogle, ravno valjaste oblike, s poševno konico, z zarezo na eni strani in graviranjem "R" na drugi strani.

1 zavihek.
paracetamol500 mg

Pomožne snovi: krompirjev škrob - 30,2 mg, povidon K30 - 14,3 mg, magnezijev stearat - 4,4 mg, stearinska kislina - 1,1 mg.

10 kosov. - pretisni omoti (1) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - embalaže iz kartona.

farmakološki učinek

Analgetik antipiretik. Ima analgetik, antipiretik in šibak protivnetni učinek. Mehanizem delovanja je povezan z inhibicijo sinteze prostaglandina, ki prevladuje na termoregulacijski center v hipotalamusu.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se paracetamol hitro absorbira iz prebavil, predvsem v tankem črevesju, predvsem s pasivnim transportom. Po tem, ko v plazmi enkratni odmerek 500 mg C dosežemo po 10-60 minutah in je približno 6 μg / ml, se nato postopoma zmanjšuje in po 6 urah znaša 11-12 μg / ml.

Široko je porazdeljen v tkivih in večinoma v telesnih tekočinah, z izjemo maščobnega tkiva in cerebrospinalne tekočine.

Vezava na beljakovine je manjša od 10% in se s prevelikim odmerkom nekoliko poveča. Presnovki sulfata in glukuronida se ne vežejo na plazemske beljakovine niti v sorazmerno visokih koncentracijah.

Paracetamol se presnavlja predvsem v jetrih s konjugacijo z glukuronidom, konjugacijo s sulfatom in oksidacijo z udeležbo mešanih jetrnih oksidaz in citokroma P450.

Hidroksilirani presnovek z negativnim učinkom - N-acetil-p-benzokinoneimin, ki nastane v zelo majhnih količinah v jetrih in ledvicah pod vplivom mešanih oksidaz in se običajno razstruplja z vezavo na glutation, lahko se kopiči med prevelikim odmerkom paracetamola in povzroči poškodbe tkiva.

Pri odraslih se večina paracetamola veže na glukuronsko kislino in v manjši meri na žveplovo kislino. Ti konjugirani presnovki nimajo biološke aktivnosti. Pri nedonošenčkih, novorojenčkih in v prvem letu življenja prevladuje presnovek sulfata..

T 1/2 je 1-3 ure Pri bolnikih s cirozo jeter je T 1/2 nekoliko večji. Ledvični očistek paracetamola je 5%.

Z urinom se izloča predvsem v obliki glukuronidnih in sulfatnih konjugatov. Manj kot 5% se izloči kot nespremenjeni paracetamol.

Indikacije

Kontraindikacije

Odmerjanje

Znotraj ali rektalno pri odraslih in mladostnikih s telesno maso nad 60 kg se uporablja en odmerek 500 mg, pogostost uporabe je do 4-krat na dan. Najdaljše trajanje zdravljenja je 5-7 dni.

Največji odmerki: enkratni - 1 g, dnevni - 4 g.

Enkratni odmerki za peroralno uporabo za otroke, stare od 6 do 12 let - 250-500 mg, 1-5 let - 120-250 mg, od 3 mesecev do 1 leta - 60-120 mg, do 3 mesece - 10 mg / kg. Enkratni odmerki za rektalno uporabo pri otrocih, starih 6-12 let - 250-500 mg, 1-5 let - 125-250 mg.

Pogostost uporabe je 4-krat na dan z intervalom najmanj 4 ure, največje trajanje zdravljenja pa je 3 dni.

Največji odmerek: 4 enkratni odmerki na dan.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: redko - dispeptični simptomi, ob dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - hepatotoksični učinek.

Iz hemopoetskega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija, nevtropenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi mikrosomalnih jetrnih encimov z induktorji s hepatotoksičnimi učinki obstaja tveganje za povečanje hepatotoksičnega učinka paracetamola.

Ob hkratni uporabi antikoagulantov je možno rahlo ali zmerno povečanje protrombinskega časa.

Ob hkratni uporabi antiholinergikov je možno zmanjšanje absorpcije paracetamola.

Ob hkratni uporabi peroralnih kontraceptivov se pospeši izločanje paracetamola iz telesa in zmanjša njegov analgetični učinek.

Ob hkratni uporabi z urikozuričnimi sredstvi se njihova učinkovitost zmanjša.

Ob hkratni uporabi aktivnega oglja se biološka uporabnost paracetamola zmanjša.

Ob sočasni uporabi diazepama je možno zmanjšanje izločanja diazepama.

Obstajajo poročila o možnosti povečanja mielodepresivnega učinka zidovudina ob hkratni uporabi paracetamola. Opisan je bil primer hude toksične okvare jeter..

Opisani so primeri toksičnih učinkov paracetamola ob sočasni uporabi z izoniazidom..

Ob hkratni uporabi karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala, primidona se učinkovitost paracetamola zmanjšuje zaradi povečanja njegovega metabolizma (procesi glukuronizacije in oksidacije) in izločanja iz telesa. Opisani so primeri hepatotoksičnosti ob hkratni uporabi paracetamola in fenobarbitala..

Pri uporabi kolestiramina manj kot 1 uro po jemanju paracetamola je možno zmanjšanje absorpcije le-tega.

Ob hkratni uporabi z lamotriginom se izločanje lamotrigina iz telesa zmerno poveča.

Ob hkratni uporabi metoklopramida je možno povečanje absorpcije paracetamola in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi.

Ob hkratni uporabi probenecida je možno zmanjšanje očistka paracetamola; z rifampicinom, sulfinpirazonom - možno je povečati očistek paracetamola zaradi povečanja njegove presnove v jetrih.

Ob hkratni uporabi etinilestradiola se absorpcija paracetamola iz črevesja poveča.

Posebna navodila

Previdno se uporablja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, z benigno hiperbilirubinemijo, pa tudi pri starejših bolnikih.

Ob dolgotrajni uporabi paracetamola je potrebno nadzorovati sliko periferne krvi in ​​funkcionalno stanje jeter.

Nosečnost in dojenje

Paracetamol prečka placentno bariero. Do danes pri ljudeh ni bilo škodljivega učinka paracetamola na plod.

Paracetamol se izloča v materino mleko: vsebnost v mleku je 0,04-0,23% odmerka, ki ga jemlje mati.

Če morate med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) uporabljati paracetamol, morate skrbno pretehtati pričakovane koristi terapije za mater in morebitno tveganje za plod ali otroka.

V eksperimentalnih študijah embriotoksičnih, teratogenih in mutagenih učinkov paracetamola niso ugotovili.

Kateri pripravki vsebujejo paracetamol

Kemična spojina IUPAC N- (4-hidroksifenil) acetamid Bruto formula C₈H₉NO₂ CAS 103-90-2 PubChem 1983 DrugBank 00316 Razvrstitev Pharm. skupina Non-narkotični analgetiki, vključno z nesteroidnimi in drugimi protivnetnimi zdravili ATX N02BE01 MKB-10 M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2 Dozirne kapsule, prašek za raztopino, injekcije, peroralna raztopina, sirup, rektalne supozitorije, suspenzija za peroralno dajanje, tablete, disperzibilne tablete, filmsko obložene tablete, topne tablete, oralna pot, rektalno uvedba zdravil, intravenska infuzija in intramuskularno Trgovska imena "Acetophenum", "Daleron", "Kalpol", "Panadol", "Perfalgan", "Prohodol", "Streamol", "Flutabs", "Cefekon D", "Efferalgan"

Paracetamol (lat. Paracetamolum) - zdravilo, analgetik in antipiretik iz skupine anilidov, ima antipiretični učinek. V zahodnih državah je znan kot Acetaminophen (APAP). Ime je tvorjeno kot okrajšava polnega imena v kemijski nomenklaturi: paraacetilaminofenol.

Je zelo razširjen osrednji nenaročni analgetik, ima dokaj šibke protivnetne lastnosti. Toda pri jemanju velikih odmerkov lahko povzroči motnje v delovanju jeter, ožilja in ledvic. Tveganje za kršitve teh organov in sistemov se poveča ob hkratni uporabi alkohola, zato ljudem, ki uživajo alkohol, priporočamo uporabo zmanjšanega odmerka paracetamola.

Paracetamol je vključen na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, pa tudi na seznam vitalnih in osnovnih zdravil Ruske federacije.

Paracetamol je glavni presnovek fenacetina s kemijsko podobnimi lastnostmi. Ko ga zaužijemo, se v telesu hitro tvori fenacetin in povzroči analgetični učinek slednjega. Glede na analgetično delovanje se paracetamol bistveno ne razlikuje od fenacetina, kot je, ima šibko protivnetno delovanje. Glavne prednosti paracetamola so majhna strupenost in manjša sposobnost povzročanja nastajanja methemoglobina. Vendar pa lahko to zdravilo ob dolgotrajni uporabi, zlasti v velikih odmerkih, povzroči tudi stranske učinke, zlasti ima nefrotoksičen in hepatotoksičen učinek. Vendar pa paracetamol ostaja varna in primerna izbira analgetikov za otroke in ga WHO skupaj z ibuprofenom vključuje na seznam "najučinkovitejših, varnih in stroškovno najučinkovitejših zdravil".

Fizikalne lastnosti: kristalni prah, bel ali bel s kremnim ali roza odtenkom. Lahko topen v alkoholu, netopen v vodi. Topnost paracetamola g / 100 g topila: voda - 1,4; vrela voda - 5; etanol - 14,4; kloroform - 2; aceton je topen; dietilni eter - rahlo topen; benzen - netopno.

Acetanilid je bil prvi derivat anilina, ki je po naključju pokazal analgetične in antipiretične lastnosti. Hitro so ga leta 1886 uvedli v medicinsko prakso pod imenom Antifebrin. Toda njegovi strupeni učinki, med katerimi je bila najbolj nevarna cianoza zaradi methemoglobinemije, so privedli do iskanja manj strupenih derivatov anilina. Harmon Northrop Morse je sintetiziral paracetamol na univerzi Johns Hopkins v reakciji na zmanjšanje r-nitrofenola s kositrom v ledeni ocetni kislini že leta 1877, šele leta 1887 pa je klinični farmakolog Joseph von Mehring testiral paracetamol na pacientih. Leta 1893 je von Mehring objavil članek, v katerem je poročal o rezultatih klinične uporabe paracetamola in fenacetina, še enega derivata anilina. Von Mehring je trdil, da ima paracetamol, za razliko od fenacetina, neko sposobnost, da povzroči methemoglobinemijo. Paracetamol so nato hitro zavrnili v korist fenacetina. Bayerjeva prodaja fenacetina se je začela kot takrat vodilno farmacevtsko podjetje. V medicino, ki ga je leta 1899 uvedel Heinrich Drezer, je bil fenacetin priljubljen že več desetletij, zlasti v široko oglaševanem "napitku proti glavobolu", ki običajno vsebuje fenacetin, aminopirin derivat aspirina, kofeina in včasih barbituratov.

Že pol stoletja rezultati Mehringovega dela niso bili dvomljivi, dokler dve ameriški raziskovalni skupini niso analizirali presnove acetanilida in paracetamola. Leta 1947 sta David Lester in Leon Greenberg našla prepričljive dokaze, da je paracetamol eden glavnih presnovkov acetanilida v človeški krvi, po kasnejših študijah pa so poročali, da veliki odmerki paracetamola, ki so jih dobili pri belih podganah, ne povzročajo methemoglobinemije. V treh člankih, objavljenih septembra 1948 v reviji Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, so Bernard Brody, Julius Axelrod in Frederick Flynn z natančnejšimi metodami potrdili, da je paracetamol glavni presnovek acetanilida v človeški krvi in ugotovili, da ima enako učinkovit analgetični učinek kot njegov predhodnik. Predlagali so tudi, da se methemoglobinemija pri ljudeh pojavlja predvsem pod vplivom drugega presnovka - fenilhidroksilamina. Leta 1949 se je fenacetin presnavil tudi v paracetamol. To je privedlo do ponovnega odkritja paracetamola. Domnevajo, da lahko kontaminacija paracetamola s 4-aminofenolom (snovjo, iz katere ga je sintetiziral von Mehring), privede do napačnih zaključkov.

Paracetamol je v Združenih državah Amerike prvič prodal leta 1953 pri podjetju Sterling-Winthrop Co., kar ga je postavilo kot varnejše za otroke in ljudi z razjedami kot aspirin. Leta 1955 je McNeil Laboratories v ZDA začel prodajati paracetamol pod eno od Tylenola, ene najbolj znanih blagovnih znamk v ZDA, kot protibolečinsko in antipiretično zdravilo za otroke (Tylenol Children's Elixir) - beseda tylenol izvira iz kratice para-acetilaminophenol. V Veliki Britaniji je šel paracetamol v prodajo leta 1956, nato pa ga je proizvajalo podjetje Sterling Drug Inc. Frederick Stearns & Co pod blagovno znamko Panadol. Takrat je Panadol iz lekarn puščal le na recept (trenutno gre za zdravilo brez recepta), oglaševali pa so ga kot varno sredstvo za želodčno sluznico, medtem ko je Aspirin, ki je bil priljubljen v tistih letih, dražil sluznico. Trenutno pripravek Panadol v različnih oblikah (tablete, topne tablete, supozitorije, suspenzija) proizvaja skupina podjetij GlaxoSmithKline.

Paracetamol se je začel relativno pogosto uporabljati po umiku amidopirina in fenacetina iz obtoka. Pojavilo se je veliko kombiniranih dozirnih oblik, ki vsebujejo paracetamol, vključno v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, analginom, kodeinom, kofeinom in drugimi zdravili.

Paracetamol najdemo v več kot 500 zdravilih na recept in brez recepta v ZDA.

V Združenih državah Amerike že nekaj let izvajajo študije zapletov, ki jih povzroča paracetamol. To vprašanje je bilo pod nadzorom FDA v povezavi z naraščajočo pojavnostjo prevelikega odmerjanja, ki povzroča poškodbe jeter. Po uradnih podatkih je uživanje paracetamola najpogostejši vzrok okvare jeter v ZDA. Vsako leto 56 tisoč ljudi pride k zdravnikom s takšno diagnozo, povprečno 458 primerov se konča s smrtjo. Tudi dolgoletna izobraževalna kampanja, ki so jo izvedle oblasti, ni preprečila zastrupitev. Američani pijejo paracetamol pogosteje kot druge protibolečinske tablete, saj menijo, da manj škoduje prebavnemu sistemu.

Farmakodinamika

Blokira obe obliki encima ciklooksigenaze (COX1 in COX2) in tako zavira sintezo prostaglandinov (Pg). Deluje predvsem v centralnem živčnem sistemu, prizadene pa centre bolečine in termoregulacije. V perifernih tkivih celične peroksidaze nevtralizirajo učinek paracetamola na COX, kar pojasnjuje skoraj popolno odsotnost protivnetnega učinka. Odsotnost zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov v takih tkivih povzroči odsotnost negativnega učinka na sluznico prebavil in presnovo vodno-solne (zamuda Na + ionov in vode).

Verjame se tudi, da zdravilo selektivno blokira COX3, ki se nahaja le v centralnem živčnem sistemu in ne vpliva na COX1 in COX2, ki se nahajata v drugih tkivih. To pojasnjuje izrazit analgetični in antipiretični učinek ter nizko protivnetno delovanje.

Absorpcija - visoka, največja koncentracija (Cmax) 5–20 µg / ml, čas za dosego največje koncentracije (TCmax) 0,5–2 uri. Komunikacija s plazemskimi proteini - 15%. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Manj kot 1% odmerka paracetamola, ki ga vzame doječa mati, preide v materino mleko. Terapevtsko učinkovita koncentracija paracetamola v plazmi je dosežena pri odmerku 10-15 mg / kg.

Približno 97% zdravila se presnovi v jetrih: 80% se podvrže konjugacijski reakciji z glukuronsko kislino in sulfati, pri čemer nastanejo neaktivni presnovki (glukuronid in paracetamol sulfat), 17% pa se podvrže hidroksilaciji s tvorbo osmih aktivnih presnovkov, ki se konjugirajo z glutationom in tvorijo že neaktivne presnovke. S pomanjkanjem glutationa lahko ti presnovki blokirajo encimske sisteme hepatocitov in povzročijo njihovo nekrozo. Izoencim CYP2E1 sodeluje tudi pri presnovi zdravila..

Razpolovni čas izločanja (T½) je 1–4 ure. Izločajo ga ledvice v obliki presnovkov, približno 3% - nespremenjene. Pri starejših bolnikih se očistek zdravila zmanjša in T½ poveča.

Indikacije

Vročinski sindrom na ozadju nalezljivih bolezni, sindrom bolečine (blag do zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algomenoreja. Zasnovan za simptomatsko terapijo, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Preobčutljivost, erozivne in ulcerativne lezije prebavil in dvanajstnika. Popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosu in paranazalnih sinusov ter intoleranca za acetilsalicilno kislino ali druge nesteroidne antirevmatike (vključno z anamnezo). Progresivna bolezen ledvic, huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min.), Aktivna krvavitev iz prebavil, vnetne bolezni prebavil, huda odpoved jeter ali aktivna bolezen jeter, stanje po bypassu koronarnih arterij, potrjena hiperkalemija, novorojenčno obdobje (do 1 meseca), nosečnost (tretje trimesečje).

Ledvična in jetrna insuficienca, benigna hiperbilirubinemija (vključno z Gilbertovim sindromom), virusni hepatitis, alkoholna poškodba jeter, alkoholizem, diabetes mellitus (zaradi sirupa), kronično srčno popuščanje, koronarna srčna bolezen, cerebrovaskularna bolezen, dislipidemija ali hiperlipidemija, obolenje periferne arterije, kajenje, očistek kreatinina manj kot 60 ml / min., zgodovina ulcerativnih lezij prebavil, prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, hude somatske bolezni, sočasna uporaba peroralnih glukokortikosteroidov (vključno s prednizolonom), antikoagulanti (vključno z vojno ), sredstva proti trombocitom (vključno z acetilsalicilno kislino, klopidogrelom), selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (vključno s citalopramom, fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom), nosečnostjo (če predvidena korist matere odtehta možno tveganje za otroka), dojenje, starost, zgodnja dojenčka (do 3 mesece).

Znotraj, z veliko količino tekočine, 1-2 ure po obroku (vnos takoj po jedi povzroči zamudo pri začetku delovanja) ali rektalno.

Za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let (telesna teža nad 40 kg): največji enkratni odmerek 1 g, največji dnevni odmerek 4 g. Za otroke: največji enkratni odmerek 10-15 mg / kg, največji dnevni odmerek do 60 mg / kg. Množica sestankov - do 4-krat na dan.

Najdaljše trajanje zdravljenja je 5-7 dni. Če je vročinski sindrom s paracetamolom daljši od 3 dni in bolečine več kot 5 dni, je potrebno posvetovanje z zdravnikom..

Za zmanjšanje tveganja neželenih stranskih učinkov je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek z najnižjim možnim kratkim potekom..

Med jemanjem paracetamola bi morali prenehati piti alkohol.

Jemanje zdravil, ki ne uživajo narkotičnih zdravil (aspirin, ibuprofen in paracetamol) med nosečnostjo poveča tveganje za motnje spolovila pri novorojenčkih v obliki kriptorhidizma. Rezultati študije so pokazali, da sočasna uporaba dveh od treh navedenih zdravil med nosečnostjo poveča tveganje za rojstvo otroka s kriptorhidizmom do šestnajstkrat v primerjavi z ženskami, ki teh zdravil niso jemale.

Vendar je angleška regulativna agencija za zdravila in zdravstvene izdelke izrazila zaskrbljenost glede razlage podatkov iz študij o učinkih paracetamola na astmo in ekcem ter ponuja naslednje nasvete za izvajalce zdravstvenih storitev, starše in skrbnike: Rezultati te nove študije ne vključujejo sprememb trenutnih smernic za uporabo pri otrocih. Dokazi iz te študije niso dovolj za spremembo smernic za uporabo antipiretičnih zdravil pri otrocih. ".

Znanstveniki z univerze Ohio so ugotovili, da uživanje paracetamola oslabi človekov čustveni odziv. Od 82 ljudi, ki so pregledovali nabor fotografij uro po zaužitju tabletk, je bila stopnja čustvenosti fotografij v 10-točkovni lestvici, ki so jo ocenili pri osebah, ki so jemale paracetamol, v povprečju znašala 5,85, medtem ko je bila enaka vrednost v kontrolni skupini, ki je jemala placebo, 6,76. Predhodne raziskave kanadskih znanstvenikov so pokazale podobne rezultate..

V zadnjih letih obstajajo dokazi o hepatotoksičnem učinku paracetamola z zmernim prevelikim odmerjanjem le-tega, z uporabo paracetamola v visokih terapevtskih odmerkih in istočasno uporabo alkohola ali induktorjev jetrnega mikrosomalnega encimskega sistema (antihistaminiki, glukokortikoidi, fenobarbital, etakrilna kislina).

Hkratna uporaba paracetamola v odmerku več kot 10 g pri odraslih ali več kot 140 mg / kg pri otrocih vodi v zastrupitev, ki jo spremlja huda poškodba jeter. Razlog je izčrpavanje rezerv glutationa in kopičenje vmesnih produktov metabolizma paracetamola s hepatotoksičnimi učinki. Podobno sliko lahko opazimo pri jemanju običajnih odmerkov zdravila v primeru sočasne uporabe induktorjev encimov citokroma P-450 in pri alkoholikih, pa tudi pri ljudeh, ki redno pijejo alkohol (za moške - dnevni vnos več kot 700 ml piva ali 200 ml vina, za ženske - odmerki 2-krat manj), še posebej, če so paracetamol vzeli kratek čas po pitju.

Obstajajo dokazi, da se lahko pri odraslih razvije huda hepatotoksičnost že pri enkratnem odmerku 7,5 g paracetamola.

Nenadzorovana uporaba paracetamola pogosto povzroči krvavitve iz prebavil, zaradi česar je za zdravljenje potrebna hospitalizacija. V nekaterih primerih smrt.

Pri zastrupitvi s paracetamolom je treba upoštevati, da je prisilna diureza neučinkovita in celo nevarna, peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkovita. V nobenem primeru ne smemo uporabljati antihistaminikov, glukokortikoidov, fenobarbitala in etakrilne kisline, ki lahko vplivajo na encimske sisteme citokroma P-450 in povečajo tvorbo hepatotoksičnih presnovkov.

Ena od pomembnih prednosti paracetamola je velika širina terapevtskega odmerka. Priporočeni dnevni odmerek zdravila je 2 tableti. 0,5 g 4-krat na dan je 4 g. Hkrati je mejni odmerek, pri katerem je možna poškodba jeter, 15 g (30 tablet), smrtni izid pa je le z dnevnim vnosom 20 g (40 tablet).. Toda tudi pri prevelikem odmerjanju paracetamola je prišlo do poškodbe jeter v samo 3,9% primerov, umrljivost pa 0,9% (podatki iz ameriških zdravstvenih ustanov). Tako je z osnovnim upoštevanjem odmerkov in pravili za jemanje zdravila, ki so navedena v navodilih, priloženih vsakemu pakiranju, jemanje strupenega odmerka paracetamola praktično izključeno.

Združeno kraljestvo trenutno izvaja javna posvetovanja z ministrstvom za zdravje in proizvajalci zdravil o možnosti namerne zlorabe omejenega števila potrošnikov analgetičnih zdravil na splošno. V zvezi s tem namerava ministrstvo za zdravje Združenega kraljestva opraviti tudi posvetovanja s prebivalstvom, da bi pridobili dodatne informacije o značilnostih uporabe teh zdravil, kar bo omogočilo oblikovanje priporočil za optimizacijo strukture farmacevtskega trga analgetikov. Kar se tiče poskusov samomora s paracetamolovimi zdravili, je, prvič, da se uporaba psihotropnih zdravil ali analgetikov na recept v ta namen pojavlja veliko pogosteje, in drugič, katero koli zdravilo ali kemikalija v določenem odmerku je lahko usodno, zato ga lahko za poskuse samomora.

Od julija 2014 so v Rusiji registrirane naslednje dozirne oblike paracetamola:

tablete200, 325, 500 mgskupna oblika
kapsule325, 500 mgskupna oblika
rektalne supozitorije50, 100, 125, 250, 500 mgskupna oblika
infuzijska raztopina10 mg / mlPerfalgan
sirup30 mg / ml"Efferalgan otroci", "Panadol Baby"
peroralna suspenzija24 mg / ml"Daleron", "Panadol Baby", "Kalpol", "otroški paracetamol", "otroški sprehod"
obložene tablete325, 500 mgPanadol, Panadol Extra
topne tablete500 mg"Panadol", "Panadol Extra", "Paracetamol-Hemofarm", "Flutabs", "Efferalgan", "Trigan D"
prašek za pripravo raztopine650 mgTeraflu, Lemsip, Fairvex

Paracetamol je časovno preizkušeno zdravilo. Ima analgetični, antipiretični učinek. Na voljo v različnih dozirnih oblikah, priporočljivih za zdravljenje pri pediatriji.

Paracetamol ima dober protivnetni učinek in se v uradni medicini uporablja že desetletja. To zdravilo obstaja kot neodvisna dozirna oblika in je del drugih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje vnetnih bolezni.

Paracetamol je nadomestil še eno dobro znano zdravilo - fenacetin, za katerega je bilo po mnogih raziskavah ugotovljeno, da je za telo precej strupen. To zdravilo je bilo še posebej negativno za ledvice. Načelo delovanja teh zdravil je približno enako, v njihovi sestavi je enaka učinkovina paracetamol, vendar ima ista dozirna oblika manj toksičnosti kot predhodnica, zato je za bolnika varnejša.

Kljub temu tega zdravila ni mogoče imenovati popolnoma varnega - če se nepravilno uporablja, ima močan toksični učinek na delovanje hematopoeze in jetrnih celic. To se še posebej kaže v primerih, ko bolnik ob jemanju velikih odmerkov tega zdravila pije alkohol. V tem primeru se ciroza jeter razvije precej hitro, kar lahko zahteva presaditev tega organa ali povzroči smrt.

Da se izognete neželenim posledicam, ne smete preseči največjega dovoljenega odmerka zdravila. Za

to je 3-4 g na dan. Optimalen vnos tega zdravila: 0,35-0,5 g 3-krat na dan. Za otroke največji dovoljeni odmerek na dan ne sme presegati 1-2 g; morate vzeti 60 mg zdravila na 1 kg teže, razdeliti dnevni odmerek na 3 odmerke.

Poleg oblike tablet tega zdravila obstajajo rektalne supozitorije

, ki jih je priročno uporabiti za zmanjšanje visoke temperature pri majhnih otrocih. Sprejemljivo jih je uporabljati za odrasle in mladostnike. Najbolj priljubljena oblika jemanja tega zdravila je

. Obstaja kar nekaj zdravil, pri katerih se paracetamol uporablja kot glavna učinkovina..

Precej znani "Panadol", "Panadol Baby", "Efferalgan", "Kalpol", "Tsefekon", "Perfalgan" - to so vse droge-

paracetamol. Razlikujejo se po sestavi spremljajočih snovi, raznolikosti tujih proizvajalcev in višji ceni.

Domača farmacevtska industrija ponuja tudi alternativo: aktivna snov paracetamol je vsebovana v zdravilih „Citramon“, „Citropack“, „Tomapirin“. Poleg paracetamola ti pripravki vsebujejo še aspirin in kofein, ki krepijo njegove protivnetne, analgetične in antipiretične učinke.

Izbira zdravila ostane pri potrošniku, vendar je treba upoštevati, da z enakim učinkom domača zdravila z

bistveno slabše v ceni v primerjavi s tujimi kolegi.

Kakšni so analogi paracetamola

Paracetamol

Zdravilna učinkovina:

Kmetijska skupina:

Povprečna cena v lekarnah

Paracetamol 0,5 n20 tabletFARMSTANDART18,99
Paracetamol d / det 0,1 n10 supp rect / biokemičar /Biochemist, OJSC33.00
Paracetamol otroški 0,12 / 5ml 100,0 suspenzija / jagoda /FARMSTANDART75.00
Paracetamol otroški 0,12 / 5ml 200,0 suspenzija / oranžna /FARMSTANDART130.00
Paracetamol ms 0,5 n20 zavihekMEDISORB19.00

Navodila:

Klinične in farmakološke skupine

23.029 (Zdravilo, ki se uporablja pri predmenstrualnem sindromu)
03.009 (Analgetik-antipiretik)
03.012 (antispazmodični)
03.007 (kombinirani pripravek z analgetičnim učinkom)
12.001 (Bronhodilatatorno zdravilo)
12.046 (Zdravilo za simptomatsko zdravljenje akutnih bolezni dihal)
10.003 (Zdravilo za etiotropno in simptomatsko zdravljenje respiratornih virusnih okužb)
05.006 (NSAR v kombinaciji z analgetikom in antipiretikom)
03.010 (kombinirana analgetično-antipiretična sestava)

farmakološki učinek

Analgetik antipiretik. Ima analgetik, antipiretik in šibak protivnetni učinek. Mehanizem delovanja je povezan z inhibicijo sinteze prostaglandina, ki prevladuje na termoregulacijski center v hipotalamusu.

Po peroralni uporabi se paracetamol hitro absorbira iz prebavil, predvsem v tankem črevesju, predvsem s pasivnim transportom. Po enkratnem odmerku 500 mg Cmax v plazmi dosežemo po 10-60 minutah in znaša približno 6 μg / ml, nato se postopoma zmanjšuje in po 6 urah znaša 11-12 μg / ml.

Široko je porazdeljen v tkivih in večinoma v telesnih tekočinah, z izjemo maščobnega tkiva in cerebrospinalne tekočine.

Vezava na beljakovine je manjša od 10% in se s prevelikim odmerkom nekoliko poveča. Presnovki sulfata in glukuronida se ne vežejo na plazemske beljakovine niti v sorazmerno visokih koncentracijah.

Paracetamol se presnavlja predvsem v jetrih s konjugacijo z glukuronidom, konjugacijo s sulfatom in oksidacijo z udeležbo mešanih jetrnih oksidaz in citokroma P450.

Hidroksilirani presnovek z negativnim učinkom - N-acetil-p-benzokinoneimin, ki nastane v zelo majhnih količinah v jetrih in ledvicah pod vplivom mešanih oksidaz in se običajno razstruplja z vezavo na glutation, lahko žveči s prevelikim odmerkom paracetamola in povzroči poškodbe tkiva.

Pri odraslih se večina paracetamola veže na glukuronsko kislino in v manjši meri na žveplovo kislino. Ti konjugirani presnovki nimajo biološke aktivnosti. Pri nedonošenčkih, novorojenčkih in v prvem letu življenja prevladuje presnovek sulfata..

T1 / 2 je 1-3 ure, pri bolnikih s cirozo jeter je T1 / 2 nekoliko višji. Ledvični očistek paracetamola je 5%.

Z urinom se izloča predvsem v obliki glukuronidnih in sulfatnih konjugatov. Manj kot 5% se izloči kot nespremenjeni paracetamol.

Znotraj ali rektalno pri odraslih in mladostnikih s telesno maso nad 60 kg se uporablja en odmerek 500 mg, pogostost uporabe je do 4-krat na dan. Najdaljše trajanje zdravljenja je 5-7 dni.

Največji odmerki: enkratni - 1 g, dnevni - 4 g.

Enkratni odmerki za peroralno dajanje za otroke, stare 6-12 let - 250-500 mg, 1-5 let - 120-250 mg, od 3 mesecev do 1 leta - 60-120 mg, do 3 mesece - 10 mg / kg. Enkratni odmerki za rektalno uporabo pri otrocih, starih 6-12 let - 250-500 mg, 1-5 let - 125-250 mg.

Pogostost uporabe je 4-krat na dan z intervalom najmanj 4 ure, največje trajanje zdravljenja pa je 3 dni.

Največji odmerek: 4 enkratni odmerki na dan.

Ob hkratni uporabi mikrosomalnih jetrnih encimov z induktorji s hepatotoksičnimi učinki obstaja tveganje za povečanje hepatotoksičnega učinka paracetamola.

Ob hkratni uporabi antikoagulantov je možno rahlo ali zmerno povečanje protrombinskega časa.

Ob hkratni uporabi antiholinergikov je možno zmanjšanje absorpcije paracetamola.

Ob hkratni uporabi peroralnih kontraceptivov se pospeši izločanje paracetamola iz telesa in zmanjša njegov analgetični učinek.

Ob hkratni uporabi z urikozuričnimi sredstvi se njihova učinkovitost zmanjša.

Ob hkratni uporabi aktivnega oglja se biološka uporabnost paracetamola zmanjša.

Ob sočasni uporabi diazepama je možno zmanjšanje izločanja diazepama.

Obstajajo poročila o možnosti povečanja mielodepresivnega učinka zidovudina ob hkratni uporabi paracetamola. Opisan je bil primer hude toksične okvare jeter..

Opisani so primeri toksičnih učinkov paracetamola ob sočasni uporabi z izoniazidom..

Ob hkratni uporabi karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala, primidona se učinkovitost paracetamola zmanjšuje zaradi povečanja njegovega metabolizma (procesi glukuronizacije in oksidacije) in izločanja iz telesa. Opisani so primeri hepatotoksičnosti ob hkratni uporabi paracetamola in fenobarbitala..

Pri uporabi kolestiramina manj kot 1 uro po jemanju paracetamola je možno zmanjšanje absorpcije le-tega.

Ob hkratni uporabi z lamotriginom se izločanje lamotrigina iz telesa zmerno poveča.

Ob hkratni uporabi metoklopramida je možno povečanje absorpcije paracetamola in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi.

Ob hkratni uporabi probenecida je možno zmanjšanje očistka paracetamola; z rifampicinom, sulfinpirazonom - možno je povečati očistek paracetamola zaradi povečanja njegove presnove v jetrih.

Ob hkratni uporabi etinilestradiola se absorpcija paracetamola iz črevesja poveča.

Paracetamol prečka placentno bariero. Do danes pri ljudeh ni bilo škodljivega učinka paracetamola na plod.

Paracetamol se izloča v materino mleko: vsebnost v mleku je 0,04-0,23% odmerka, ki ga jemlje mati.

Če morate med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) uporabljati paracetamol, morate skrbno pretehtati pričakovane koristi terapije za mater in morebitno tveganje za plod ali otroka.

V eksperimentalnih študijah embriotoksičnih, teratogenih in mutagenih učinkov paracetamola niso ugotovili.

Iz prebavnega sistema: redko - dispeptični simptomi, ob dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - hepatotoksični učinek.

Iz hemopoetskega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija, nevtropenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Sindrom bolečine blage do zmerne intenzivnosti različnega izvora (vključno z glavobolom, migreno, zobobolom, nevralgijo, mialgijo, algomenorejo, bolečinami zaradi poškodb, opeklin). Nalezljiva in vnetna vročina.

Kronični aktivni alkoholizem, preobčutljivost za paracetamol.

Previdno se uporablja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, z benigno hiperbilirubinemijo, pa tudi pri starejših bolnikih.

Ob dolgotrajni uporabi paracetamola je potrebno nadzorovati sliko periferne krvi in ​​funkcionalno stanje jeter.

Uporablja se za zdravljenje sindroma predmenstrualne napetosti v kombinaciji s pamabromom (diuretik, ksantinski derivat) in mepiraminom (zaviralec histaminskih receptorjev H1).